SwePub
Sök i LIBRIS databas

  Utökad sökning

onr:"swepub:oai:lup.lub.lu.se:657577e1-2b6c-4df4-90bd-c67281a8ac9f"
 

Sökning: onr:"swepub:oai:lup.lub.lu.se:657577e1-2b6c-4df4-90bd-c67281a8ac9f" > Regional transport ...

Regional transport and metabolism of roivacaine and its CYP3A4 metabolite PPX in human intestine

Berggren, S (författare)
Lennernas, P (författare)
Ekelund, Mats, (författare)
Lunds universitet, Lund University, Medicinska fakulteten, Faculty of Medicine, Institutionen för kliniska vetenskaper, Lund, Department of Clinical Sciences, Lund, Sektion V, Section V, Kirurgi, Lund, Surgery (Lund)
visa fler...
Weström, Björn, (författare)
Lunds universitet, Lund University, Naturvetenskapliga fakulteten, Faculty of Science, Biologiska institutionen, Department of Biology, Funktionell zoologi, Functional zoology
Hoogstraate, J (författare)
Lennernas, H (författare)
visa färre...
2003
Engelska.
Ingår i: Journal of Pharmacy and Pharmacology. - Pharmaceutical Press. - 0022-3573. ; 55:7, s. 963-972
  • Tidskriftsartikel (refereegranskat)
Abstract Ämnesord
Stäng  
  • The major aim of this study was to investigate the CYP3A4 metabolism and polarized transport of ropivacaine and its metabolite 2',6'-pipecoloxylidide (PPX) in tissue specimens from the human small and large intestine. Ropivacaine has been shown to be effective in the treatment of ulcerative colitis in human colon. This study was conducted using a modified Ussing-chamber technique with specimens from jejunum, ileum and colon collected from 11 patients. The local kinetics of ropivacaine and PPX were assessed from their concentration-time profiles in mucosal and serosal compartments. The permeability (P-app) in the absorptive direction for both ropivacaine and PPX increased regionally in the order jejunum <ileum<colon. Ropivacaine was not found to be subjected to any carrier-mediated intestinal efflux. However, the CYP3A4 metabolite left the human enterocyte in a polarized manner and both the extent of CYP3A4 metabolism of ropivacaine and the extrusion of its metabolite to the mucosal chamber were more efficient in jejunum than in ileum. P-glycoprotein was probably not involved in the metabolite extrusion. No other metabolite than PPX was found. This in-vitro study with human intestinal tissues provides new mechanistic insights into regional transport and metabolism of drugs.

Ämnesord

MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP  -- Klinisk medicin -- Kirurgi (hsv//swe)
MEDICAL AND HEALTH SCIENCES  -- Clinical Medicine -- Surgery (hsv//eng)

Publikations- och innehållstyp

art (ämneskategori)
ref (ämneskategori)
art (ämneskategori)
ref (ämneskategori)

Hitta via bibliotek

Till lärosätets databas

Hitta mer i SwePub

Av författaren/redakt...
Berggren, S
Lennernas, P
Ekelund, Mats
Weström, Björn
Hoogstraate, J
Lennernas, H
Om ämnet
MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
MEDICIN OCH HÄLS ...
och Klinisk medicin
och Kirurgi
Artiklar i publikationen
Journal of Pharm ...
Av lärosätet
Lunds universitet

Sök utanför SwePub

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy