Sökning: WFRF:(Gustafsson Hans Åke)
> Göteborgs universitet >
The estrogen recept...
The estrogen receptor antagonist ICI 182,780 can act both as an agonist and an inverse agonist when estrogen receptor α AF-2 is modified.
-
- Movérare-Skrtic, Sofia (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för medicin, avdelningen för invärtesmedicin och klinisk nutrition,Centre for Bone and Arthritis Research,Institute of Medicine, Department of Internal Medicine and Clinical Nutrition
-
- Börjesson, Anna E (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Centre for Bone and Arthritis Research,Institutionen för medicin, avdelningen för invärtesmedicin och klinisk nutrition,Institute of Medicine, Department of Internal Medicine and Clinical Nutrition
-
- Farman, Helen H., 1983 (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för medicin, avdelningen för invärtesmedicin och klinisk nutrition,Centre for Bone and Arthritis Research,Institute of Medicine, Department of Internal Medicine and Clinical Nutrition
-
visa fler...
-
- Sjögren, Klara, 1970 (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Centre for Bone and Arthritis Research,Institutionen för medicin, avdelningen för invärtesmedicin och klinisk nutrition,Institute of Medicine, Department of Internal Medicine and Clinical Nutrition
-
- Windahl, Sara H, 1971 (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Centre for Bone and Arthritis Research,Institutionen för medicin, avdelningen för invärtesmedicin och klinisk nutrition,Institute of Medicine, Department of Internal Medicine and Clinical Nutrition
-
- Lagerquist, Marie K (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Centre for Bone and Arthritis Research,Institutionen för medicin, avdelningen för invärtesmedicin och klinisk nutrition,Institute of Medicine, Department of Internal Medicine and Clinical Nutrition
-
- Andersson, Annica, 1983 (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för medicin, avdelningen för reumatologi och inflammationsforskning,Centre for Bone and Arthritis Research,Institute of Medicine, Department of Rheumatology and Inflammation Research
-
- Stubelius, Alexandra, 1983 (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för medicin, avdelningen för reumatologi och inflammationsforskning,Centre for Bone and Arthritis Research,Institute of Medicine, Department of Rheumatology and Inflammation Research
-
- Carlsten, Hans, 1954 (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Centre for Bone and Arthritis Research,Institutionen för medicin, avdelningen för reumatologi och inflammationsforskning,Institute of Medicine, Department of Rheumatology and Inflammation Research
-
Gustafsson, Jan-Åke (författare)
-
- Ohlsson, Claes, 1965 (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för medicin, avdelningen för invärtesmedicin och klinisk nutrition,Centre for Bone and Arthritis Research,Institute of Medicine, Department of Internal Medicine and Clinical Nutrition
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- 2014-01-06
- 2014
- Engelska.
-
Ingår i: Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. - : Proceedings of the National Academy of Sciences. - 1091-6490. ; 111:3, s. 1180-1185
- Relaterad länk:
-
https://www.pnas.org...
-
visa fler...
-
https://gup.ub.gu.se...
-
https://doi.org/10.1...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- The bone-sparing effect of estrogen is primarily mediated via estrogen receptor (ER) α, which stimulates target gene transcription through two activation functions (AFs), AF-1 in the N-terminal and AF-2 in the ligand-binding domain. It was recently demonstrated that the ER antagonist ICI 182,780 (ICI) acts as an ER agonist in uterus of mice with mutations in the ERα AF-2. To evaluate the estrogen-like effects of ICI in different tissues, ovariectomized wild-type mice and mice with mutations in the ERα AF-2 (ERαAF-2(0)) were treated with ICI, estradiol, or vehicle for 3 wk. Estradiol increased the trabecular and cortical bone mass as well as the uterine weight, whereas it reduced fat mass, thymus weight, and the growth plate height in wild-type but not in ERαAF-2(0) mice. Although ICI had no effect in wild-type mice, it exerted tissue-specific effects in ERαAF-2(0) mice. It acted as an ERα agonist on trabecular bone mass and uterine weight, whereas no effect was seen on cortical bone mass, fat mass, or thymus weight. Surprisingly, a pronounced inverse agonistic activity was seen on the growth plate height, resulting in enhanced longitudinal bone growth. In conclusion, ICI uses ERα AF-1 in a tissue-dependent manner in mice lacking ERαAF-2, resulting in no effect, agonistic activity, or inverse agonistic activity. We propose that ERα lacking AF-2 is constitutively active in the absence of ligand in the growth plate, enabling ICI to act as an inverse agonist.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Klinisk medicin -- Endokrinologi och diabetes (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Clinical Medicine -- Endocrinology and Diabetes (hsv//eng)
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Movérare-Skrtic, ...
-
Börjesson, Anna ...
-
Farman, Helen H. ...
-
Sjögren, Klara, ...
-
Windahl, Sara H, ...
-
Lagerquist, Mari ...
-
visa fler...
-
Andersson, Annic ...
-
Stubelius, Alexa ...
-
Carlsten, Hans, ...
-
Gustafsson, Jan- ...
-
Ohlsson, Claes, ...
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Klinisk medicin
-
och Endokrinologi oc ...
- Artiklar i publikationen
-
Proceedings of t ...
-
Proceedings of t ...
- Av lärosätet
-
Göteborgs universitet