Sökning: WFRF:(Sjöström Martin)
> RISE >
New Dual Inhibitors...
New Dual Inhibitors of Bacterial Topoisomerases with Broad-Spectrum Antibacterial Activity and In Vivo Efficacy against Vancomycin-Intermediate Staphylococcus aureus
-
- Durcik, Martina (författare)
- Univ Ljubljana, Fac Pharm, Ljubljana 1000, Slovenia.,University of Ljubljana, Slovenia
-
- Cotman, Andrej Emanuel (författare)
- Univ Ljubljana, Fac Pharm, Ljubljana 1000, Slovenia.
-
- Toplak, Zan (författare)
- Univ Ljubljana, Fac Pharm, Ljubljana 1000, Slovenia.
-
visa fler...
-
- Mozina, Stefan (författare)
- Univ Ljubljana, Fac Pharm, Ljubljana 1000, Slovenia.;Lek Pharmaceut, Verovskova Ulica 57, Ljubljana 1000, Slovenia.
-
- Skok, Ziga (författare)
- Lek Pharmaceut, Verovskova Ulica 57, Ljubljana 1000, Slovenia.
-
- Szili, Petra Eva (författare)
- Biol Res Ctr, Synthet & Syst Biol Unit, Insti Biochem, H-6726 Szeged, Hungary.
-
- Czikkely, Marton (författare)
- Biol Res Ctr, Synthet & Syst Biol Unit, Insti Biochem, H-6726 Szeged, Hungary.
-
- Maharramov, Elvin (författare)
- Biol Res Ctr, Synthet & Syst Biol Unit, Insti Biochem, H-6726 Szeged, Hungary.,John Innes Ctr, Dept Biochem & Metab, Norwich NR4 7UH, Norfolk, Netherlands.
-
- Vu, Thu Hien (författare)
- Biol Res Ctr, Synthet & Syst Biol Unit, Insti Biochem, H-6726 Szeged, Hungary.
-
- Piras, Maria Vittoria (författare)
- Univ Ljubljana, Fac Pharm, Ljubljana 1000, Slovenia.;Univ Cagliari, Dipartimento Sci Chim & Geol, Monserrato, Ca, Italy.
-
- Zidar, Nace (författare)
- Univ Ljubljana, Fac Pharm, Ljubljana 1000, Slovenia.
-
- Ilas, Janez (författare)
- Univ Ljubljana, Fac Pharm, Ljubljana 1000, Slovenia.
-
- Zega, Anamarija (författare)
- Univ Ljubljana, Fac Pharm, Ljubljana 1000, Slovenia.
-
- Trontelj, Jurij (författare)
- Univ Ljubljana, Fac Pharm, Ljubljana 1000, Slovenia.
-
- Pardo, Luis A. (författare)
- Max Planck Inst Multidisciplinar Sci, Oncophysiol, D-37075 Gottingen, Germany.
-
- Hughes, Diarmaid, 1956- (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för medicinsk biokemi och mikrobiologi
-
- Huseby, Douglas (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för medicinsk biokemi och mikrobiologi
-
- Berruga-Fernández, Tália (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för medicinsk biokemi och mikrobiologi
-
- Cao, Sha (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för medicinsk biokemi och mikrobiologi
-
- Simoff, Ivailo (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för farmaci
-
- Svensson, Richard (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för farmaci
-
- Korol, Sergiy V. (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för medicinsk cellbiologi
-
- Jin, Zhe (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för medicinsk cellbiologi
-
- Vicente, Francisca (författare)
- Fdn Medina, Granada 18016, Spain.
-
- Ramos, Maria C. (författare)
- Fdn Medina, Granada 18016, Spain.
-
- Mundy, Julia E. A. (författare)
- John Innes Ctr, Dept Biochem & Metab, Norwich NR4 7UH, Norfolk, Netherlands.
-
- Maxwell, Anthony (författare)
- John Innes Ctr, Dept Biochem & Metab, Norwich NR4 7UH, Norfolk, Netherlands.
-
- Stevenson, Clare E. M. (författare)
- John Innes Ctr, Dept Biochem & Metab, Norwich NR4 7UH, Norfolk, Netherlands.
-
- Lawson, David M. (författare)
- John Innes Ctr, Dept Biochem & Metab, Norwich NR4 7UH, Norfolk, Netherlands.
-
- Glinghammar, Bjorn (författare)
- RISE,Kemisk och farmaceutisk toxikologi,RISE Res Inst Sweden, Dept Chem & Pharmaceut Toxicol, S-15136 Södertälje, Sweden.
-
- Sjöström, Eva (författare)
- RISE,Kemiska processer och läkemedel
-
- Bohlin, Martin (författare)
- RISE,Kemiska processer och läkemedel
-
- Oreskär, Joanna (författare)
- RISE,Kemiska processer och läkemedel,RISE Res Inst Sweden, Dept Chem Proc & Pharmaceut Dev, S-15136 Södertälje, Sweden.
-
- Alvér, Sofie (författare)
- RISE,Kemiska processer och läkemedel,RISE Res Inst Sweden, Dept Chem Proc & Pharmaceut Dev, S-15136 Södertälje, Sweden.
-
Janssen, Guido V. (författare)
-
Sterk, Geert Jan (författare)
-
- Kikelj, Danijel (författare)
- Univ Ljubljana, Fac Pharm, Ljubljana 1000, Slovenia.
-
- Pal, Csaba (författare)
- Biol Res Ctr, Synthet & Syst Biol Unit, Insti Biochem, H-6726 Szeged, Hungary.
-
- Tomasic, Tihomir (författare)
- Univ Ljubljana, Fac Pharm, Ljubljana 1000, Slovenia.
-
- Masic, Lucija Peterlin (författare)
- Univ Ljubljana, Fac Pharm, Ljubljana 1000, Slovenia.,University of Ljubljana, Slovenia
-
visa färre...
-
Univ Ljubljana, Fac Pharm, Ljubljana 1000, Slovenia University of Ljubljana, Slovenia (creator_code:org_t)
- 2023-03-06
- 2023
- Engelska.
-
Ingår i: Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society (ACS). - 0022-2623 .- 1520-4804. ; 66:6, s. 3968-3994
- Relaterad länk:
-
https://doi.org/10.1...
-
visa fler...
-
https://uu.diva-port... (primary) (Raw object)
-
https://urn.kb.se/re...
-
https://doi.org/10.1...
-
https://urn.kb.se/re...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- A new series of dual low nanomolar benzothiazole inhibitors of bacterial DNA gyrase and topoisomerase IV were developed. The resulting compounds show excellent broad-spectrum antibacterial activities against Gram-positive Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium and multidrug resistant (MDR) Staphylococcus aureus strains [best compound minimal inhibitory concentrations (MICs): range, <0.03125–0.25 μg/mL] and against the Gram-negatives Acinetobacter baumannii and Klebsiella pneumoniae (best compound MICs: range, 1–4 μg/mL). Lead compound 7a was identified with favorable solubility and plasma protein binding, good metabolic stability, selectivity for bacterial topoisomerases, and no toxicity issues. The crystal structure of 7a in complex with Pseudomonas aeruginosa GyrB24 revealed its binding mode at the ATP-binding site. Expanded profiling of 7a and 7h showed potent antibacterial activity against over 100 MDR and non-MDR strains of A. baumannii and several other Gram-positive and Gram-negative strains. Ultimately, in vivo efficacy of 7a in a mouse model of vancomycin-intermediate S. aureus thigh infection was also demonstrated.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Läkemedelskemi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Medicinal Chemistry (hsv//eng)
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Mikrobiologi inom det medicinska området (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Microbiology in the medical area (hsv//eng)
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Klinisk medicin -- Infektionsmedicin (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Clinical Medicine -- Infectious Medicine (hsv//eng)
Nyckelord
- antiinfective agent
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Durcik, Martina
-
Cotman, Andrej E ...
-
Toplak, Zan
-
Mozina, Stefan
-
Skok, Ziga
-
Szili, Petra Eva
-
visa fler...
-
Czikkely, Marton
-
Maharramov, Elvi ...
-
Vu, Thu Hien
-
Piras, Maria Vit ...
-
Zidar, Nace
-
Ilas, Janez
-
Zega, Anamarija
-
Trontelj, Jurij
-
Pardo, Luis A.
-
Hughes, Diarmaid ...
-
Huseby, Douglas
-
Berruga-Fernánde ...
-
Cao, Sha
-
Simoff, Ivailo
-
Svensson, Richar ...
-
Korol, Sergiy V.
-
Jin, Zhe
-
Vicente, Francis ...
-
Ramos, Maria C.
-
Mundy, Julia E. ...
-
Maxwell, Anthony
-
Stevenson, Clare ...
-
Lawson, David M.
-
Glinghammar, Bjo ...
-
Sjöström, Eva
-
Bohlin, Martin
-
Oreskär, Joanna
-
Alvér, Sofie
-
Janssen, Guido V ...
-
Sterk, Geert Jan
-
Kikelj, Danijel
-
Pal, Csaba
-
Tomasic, Tihomir
-
Masic, Lucija Pe ...
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinska och f ...
-
och Läkemedelskemi
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinska och f ...
-
och Mikrobiologi ino ...
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Klinisk medicin
-
och Infektionsmedici ...
- Artiklar i publikationen
-
Journal of Medic ...
- Av lärosätet
-
Uppsala universitet
-
RISE