id:"swepub:oai:DiVA.org:kth-233424"
Sökning: id:"swepub:oai:DiVA.org:kth-233424" > Optimization of N-S...
- 1 av 1
- Föregående post
- Nästa post
- Till träfflistan
Optimization of N-Substituted Oseltamivir Derivatives as Potent Inhibitors of Group-1 and-2 Influenza A Neuraminidases, Including a Drug-Resistant Variant
-
- Zhang, Jian (författare)
- Shandong Univ, Sch Pharmaceut Sci, Minist Educ, Dept Med Chem,Key Lab Chem Biol, 44 West Culture Rd, Jinan 250012, Shandong, Peoples R China.
-
- Poongavanam, Vasanthanathan (författare)
- Uppsala universitet,Organisk kemi,Univ Southern Denmark, Dept Phys Chem & Pharm, DK-5230 Odense M, Denmark.
-
- Kang, Dongwei (författare)
- Shandong Univ, Sch Pharmaceut Sci, Minist Educ, Dept Med Chem,Key Lab Chem Biol, 44 West Culture Rd, Jinan 250012, Shandong, Peoples R China.
- visa fler...
- visa färre...
- Shandong Univ, Sch Pharmaceut Sci, Minist Educ, Dept Med Chem,Key Lab Chem Biol, 44 West Culture Rd, Jinan 250012, Shandong, Peoples R China Organisk kemi (creator_code:org_t)
- 2018-07-02
- 2018
- Engelska.
- Ingår i: Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society (ACS). - 0022-2623 .- 1520-4804. ; 61:14, s. 6379-6397
- Tidskriftsartikel (refereegranskat)
Abstract
Ämnesord
Stäng
- On the basis of our earlier discovery of N1-selective inhibitors, the 150-cavity of influenza virus neuraminidases (NAs) could be further exploited to yield more potent oseltamivir derivatives. Among the synthesized compounds, 15b and 15c were exceptionally active against both group-1 and -2 NAs. Especially for 09N1, N2, N6, and N9 subtypes, they showed 6.80-12.47 and 1.20-3.94 times greater activity than oseltamivir carboxylate (OSC). They also showed greater inhibitory activity than OSC toward H274Y and E119V variant. In cellular assays, they exhibited greater potency than OSC toward H5N1, H5N2, H5N6, and H5N8 viruses. 15b demonstrated high metabolic stability, low cytotoxicity in vitro, and low acute toxicity in mice. Computational modeling and molecular dynamics studies provided insights into the role of R group of 15b in improving potency toward group-1 and -2 NAs. We believe the successful exploitation of the 150-cavity of NAs represents an important breakthrough in the development of more potent anti-influenza agents.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Farmakologi och toxikologi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Pharmacology and Toxicology (hsv//eng)
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Läkemedelskemi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Medicinal Chemistry (hsv//eng)
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
- Journal of Medicinal Chemistry (Sök värdpublikationen i LIBRIS)
Till lärosätets databas
- 1 av 1
- Föregående post
- Nästa post
- Till träfflistan
Hitta mer i SwePub
- Av författaren/redakt...
- Zhang, Jian
- Poongavanam, Vas ...
- Kang, Dongwei
- Bertagnin, Chiar ...
- Lu, Huamei
- Kong, Xiujie
- visa fler...
- Ju, Han
- Lu, Xueyi
- Gao, Ping
- Tian, Ye
- Jia, Haiyong
- Desta, Samuel
- Ding, Xiao
- Sun, Lin
- Fang, Zengjun
- Huang, Boshi
- Liang, Xuewu
- Jia, Ruifang
- Ma, Xiuli
- Xu, Wenfang
- Natarajan Arul, ...
- Loregian, Ariann ...
- Huang, Bing
- Zhan, Peng
- Liu, Xinyong
- visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
- MEDICIN OCH HÄLS ...
- och Medicinska och f ...
- och Farmakologi och ...
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
- MEDICIN OCH HÄLS ...
- och Medicinska och f ...
- och Läkemedelskemi
- Artiklar i publikationen
- Journal of Medic ...
- Av lärosätet
- Kungliga Tekniska Högskolan
- Uppsala universitet
Sök utanför SwePub
- Sök vidare i:
- Google Book Search
- Google Scholar
Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.
- Copyright © LIBRIS - Nationella bibliotekssystem
- LIBRIS.kb.se
