id:"swepub:oai:DiVA.org:kth-309277"
Sökning: id:"swepub:oai:DiVA.org:kth-309277" > Identification of C...
- 1 av 1
- Föregående post
- Nästa post
- Till träfflistan
Identification of C5-NH2 Modified Oseltamivir Derivatives as Novel Influenza Neuraminidase Inhibitors with Highly Improved Antiviral Activities and Favorable Druggability
-
- Ju, Han (författare)
- Shandong Univ, Sch Pharmaceut Sci, Dept Med Chem, Key Lab Chem Biol,Minist Educ, Jinan 250012, Shandong, Peoples R China.
-
- Natarajan Arul, Murugan (författare)
- KTH,Teoretisk kemi och biologi
-
- Hou, Lingxin (författare)
- Shandong Univ, Sch Pharmaceut Sci, Dept Med Chem, Key Lab Chem Biol,Minist Educ, Jinan 250012, Shandong, Peoples R China.
- visa fler...
- visa färre...
- Shandong Univ, Sch Pharmaceut Sci, Dept Med Chem, Key Lab Chem Biol,Minist Educ, Jinan 250012, Shandong, Peoples R China Teoretisk kemi och biologi (creator_code:org_t)
- 2021-11-04
- 2021
- Engelska.
- Ingår i: Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society (ACS). - 0022-2623 .- 1520-4804. ; 64:24, s. 17992-18009
- Tidskriftsartikel (refereegranskat)
Abstract
Ämnesord
Stäng
- Our previous efforts have proved that modifications targeting the 150-cavity of influenza neuraminidase can achievemore potent and more selective inhibitors. In this work, foursubseries of C5-NH2modified oseltamivir derivatives weredesigned and synthesized to explore every region inside the 150-cavity. Among them, compound23dwas exceptionally potentagainst the whole panel of Group-1 NAs with IC50values rangingfrom 0.26 to 0.73 nM, being 15 & minus;53 times better than oseltamivircarboxylate (OSC) and 7 & minus;11 times better than zanamivir. Incellular assays,23dshowed more potent or equipotent antiviralactivities against corresponding virus strains compared to OSCwith no cytotoxicity. Furthermore,23dexhibited high metabolicstability in human liver microsomes (HLM) and low inhibitoryeffect on main cytochrome P450 enzymes. Notably,23ddisplayed favorable druggability in vivo and potent antiviral efficacy in the embryonated egg model and mice model. Overall,23dappears to be a promising candidate for the treatment of influenza virus infection.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Mikrobiologi inom det medicinska området (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Microbiology in the medical area (hsv//eng)
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
- Journal of Medicinal Chemistry (Sök värdpublikationen i LIBRIS)
Till lärosätets databas
- 1 av 1
- Föregående post
- Nästa post
- Till träfflistan
Hitta mer i SwePub
- Av författaren/redakt...
- Ju, Han
- Natarajan Arul, ...
- Hou, Lingxin
- Li, Ping
- Guizzo, Laura
- Zhang, Ying
- visa fler...
- Bertagnin, Chiar ...
- Kong, Xiujie
- Kang, Dongwei
- Jia, Ruifang
- Ma, Xiuli
- Du, Ruikun
- Poongavanam, Vas ...
- Loregian, Ariann ...
- Huang, Bing
- Liu, Xinyong
- Zhan, Peng
- visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
- MEDICIN OCH HÄLS ...
- och Medicinska och f ...
- och Mikrobiologi ino ...
- Artiklar i publikationen
- Journal of Medic ...
- Av lärosätet
- Kungliga Tekniska Högskolan
Sök utanför SwePub
- Sök vidare i:
- Google Book Search
- Google Scholar
Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.
- Copyright © LIBRIS - Nationella bibliotekssystem
- LIBRIS.kb.se
