Sökning: id:"swepub:oai:DiVA.org:kth-327320" >
Design, structure–a...
Design, structure–activity relationships, and enzyme kinetic studies of tricyclic and tetracyclic coumarin–based sulfamates as steroid sulfatase inhibitors
-
Chiu, Pei-Fang (författare)
-
Lin, I-Chun (författare)
-
Lu, Yeh-Lin (författare)
-
visa fler...
-
Chang, Chiao-Nien (författare)
-
Chan, Hui-Yu (författare)
-
Lin, Tzung-Shen (författare)
-
Tsai, Keng-Chang (författare)
-
- Hsieh, Yves S. Y. (författare)
- KTH,Glykovetenskap,School of Pharmacy, College of Pharmacy, Taipei Medical University, Taipei 11031, Taiwan
-
Chen, Mei-Jou (författare)
-
Lin, Mei-Hsiang (författare)
-
Liang, Pi-Hui (författare)
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- Elsevier BV, 2023
- 2023
- Engelska.
-
Ingår i: Bioorganic chemistry. - : Elsevier BV. - 0045-2068. ; 138, s. 106581-106581
- Relaterad länk:
-
https://urn.kb.se/re...
-
visa fler...
-
https://doi.org/10.1...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- Inhibition of steroid sulfatase (STS) decreases estrogen production and thus, suppresses tumor proliferation. Inspired by irosustat, the first STS inhibitor in clinical trials, we explored twenty-one tricyclic and tetra-heterocyclic coumarin–based derivatives. Their STS enzyme kinetic parameters, docking models, and cytotoxicity toward breast cancer and normal cells were evaluated. Tricyclic derivative 9e and tetracyclic derivative 10c were the most promising irreversible inhibitors developed in this study, with KI of 0.05 and 0.4 nM, and kinact/KI ratios of 28.6 and 19.1 nM−1min−1 on human placenta STS, respectively.
Ämnesord
- NATURVETENSKAP -- Kemi -- Organisk kemi (hsv//swe)
- NATURAL SCIENCES -- Chemical Sciences -- Organic Chemistry (hsv//eng)
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Chiu, Pei-Fang
-
Lin, I-Chun
-
Lu, Yeh-Lin
-
Chang, Chiao-Nie ...
-
Chan, Hui-Yu
-
Lin, Tzung-Shen
-
visa fler...
-
Tsai, Keng-Chang
-
Hsieh, Yves S. Y ...
-
Chen, Mei-Jou
-
Lin, Mei-Hsiang
-
Liang, Pi-Hui
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- NATURVETENSKAP
-
NATURVETENSKAP
-
och Kemi
-
och Organisk kemi
- Artiklar i publikationen
-
Bioorganic chemi ...
- Av lärosätet
-
Kungliga Tekniska Högskolan