SwePub
Sök i LIBRIS databas

  Utökad sökning

id:"swepub:oai:DiVA.org:umu-119066"
 

Sökning: id:"swepub:oai:DiVA.org:umu-119066" > Thiazolino 2-Pyrido...

Thiazolino 2-Pyridone Amide Inhibitors of Chlamydia trachomatis Infectivity

Good, James A. D., 1985- (författare)
Umeå universitet,Kemiska institutionen,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Umea Univ, Dept Chem, S-90187 Umea, Sweden.;Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden.
Silver, Jim, 1975- (författare)
Umeå universitet,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Molekylär Infektionsmedicin, Sverige (MIMS),Institutionen för molekylärbiologi (Medicinska fakulteten),Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden.;Umea Univ, Dept Mol Biol, S-90187 Umea, Sweden.;Umea Univ, Lab Mol Infect Med Sweden MIMS, S-90187 Umea, Sweden.
Núñez-Otero, Carlos, 1992- (författare)
Umeå universitet,Institutionen för klinisk mikrobiologi,Umea Univ, Dept Clin Microbiol, S-90185 Umea, Sweden.
visa fler...
Bahnan, Wael, 1985- (författare)
Umeå universitet,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Molekylär Infektionsmedicin, Sverige (MIMS),Institutionen för molekylärbiologi (Medicinska fakulteten),Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden.;Umea Univ, Dept Mol Biol, S-90187 Umea, Sweden.;Umea Univ, Lab Mol Infect Med Sweden MIMS, S-90187 Umea, Sweden.
Krishnan, K. Syam (författare)
Umeå universitet,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Kemiska institutionen,Umea Univ, Dept Chem, S-90187 Umea, Sweden.;Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden.;Mannam Mem NSS Coll, Dept Chem, Kollam 691571, Kerala, India.
Salin, Olli (författare)
Umeå universitet,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Molekylär Infektionsmedicin, Sverige (MIMS),Institutionen för klinisk mikrobiologi,Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden.;Umea Univ, Lab Mol Infect Med Sweden MIMS, S-90187 Umea, Sweden.;Umea Univ, Dept Clin Microbiol, S-90185 Umea, Sweden.
Engström, Patrik (författare)
Umeå universitet,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Molekylär Infektionsmedicin, Sverige (MIMS),Institutionen för molekylärbiologi (Medicinska fakulteten),Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden.;Umea Univ, Dept Mol Biol, S-90187 Umea, Sweden.;Umea Univ, Lab Mol Infect Med Sweden MIMS, S-90187 Umea, Sweden.;Univ Calif Berkeley, Dept Mol & Cell Biol, Berkeley, CA 94720 USA.
Svensson, Richard (författare)
Uppsala universitet,Institutionen för farmaci
Artursson, Per (författare)
Uppsala universitet,Institutionen för farmaci
Gylfe, Åsa, 1972- (författare)
Umeå universitet,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Molekylär Infektionsmedicin, Sverige (MIMS),Institutionen för klinisk mikrobiologi,Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden.;Umea Univ, Lab Mol Infect Med Sweden MIMS, S-90187 Umea, Sweden.;Umea Univ, Dept Clin Microbiol, S-90185 Umea, Sweden.
Bergström, Sven (författare)
Umeå universitet,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Molekylär Infektionsmedicin, Sverige (MIMS),Institutionen för molekylärbiologi (Medicinska fakulteten),Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden.;Umea Univ, Dept Mol Biol, S-90187 Umea, Sweden.;Umea Univ, Lab Mol Infect Med Sweden MIMS, S-90187 Umea, Sweden.
Almqvist, Fredrik, 1967- (författare)
Umeå universitet,Kemiska institutionen,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Umea Univ, Dept Chem, S-90187 Umea, Sweden.;Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden.
visa färre...
 (creator_code:org_t)
2016-02-22
2016
Engelska.
Ingår i: Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society (ACS). - 0022-2623 .- 1520-4804. ; 59:5, s. 2094-2108
  • Tidskriftsartikel (refereegranskat)
Abstract Ämnesord
Stäng  
  • The bacterial pathogen Chlamydia trachomatis is a global health burden currently treated with broad-spectrum antibiotics which disrupt commensal bacteria. We recently identified a compound through phenotypic screening that blocked infectivity of this intracellular pathogen without host cell toxicity (compound 1, KSK 120). Herein, we present the optimization of 1 to a class of thiazolino 2-pyridone amides that are highly efficacious (EC50 <= 100 nM) in attenuating infectivity across multiple serovars of C. trachomatis without host cell toxicity. The lead compound 21a exhibits reduced lipophilicity versus 1 and did not affect the growth or viability of representative commensal flora at 50 mu M. In microscopy studies, a highly active fluorescent analogue 37 localized inside the parasitiphorous inclusion, indicative of a specific targeting of bacterial components. In summary, we present a class of small molecules to enable the development of specific treatments for C. trachomatis.

Ämnesord

MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP  -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Mikrobiologi inom det medicinska området (hsv//swe)
MEDICAL AND HEALTH SCIENCES  -- Basic Medicine -- Microbiology in the medical area (hsv//eng)
NATURVETENSKAP  -- Biologi -- Biokemi och molekylärbiologi (hsv//swe)
NATURAL SCIENCES  -- Biological Sciences -- Biochemistry and Molecular Biology (hsv//eng)
MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP  -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Farmaceutiska vetenskaper (hsv//swe)
MEDICAL AND HEALTH SCIENCES  -- Basic Medicine -- Pharmaceutical Sciences (hsv//eng)

Publikations- och innehållstyp

ref (ämneskategori)
art (ämneskategori)

Hitta via bibliotek

Till lärosätets databas

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy