Sökning: id:"swepub:oai:DiVA.org:umu-137605" >
Novel propanamides ...
Novel propanamides as fatty acid amide hydrolase inhibitors
-
Deplano, Alessandro (författare)
-
Morgillo, Carmine Marco (författare)
-
Demurtas, Monica (författare)
-
visa fler...
-
- Björklund, Emmelie (författare)
- Umeå universitet,Farmakologi
-
- Cipriano, Mariateresa (författare)
- Umeå universitet,Farmakologi
-
- Svensson, Mona (författare)
- Umeå universitet,Farmakologi
-
- Hashemian, Sanaz (författare)
- Umeå universitet,Farmakologi
-
Smaldone, Giovanni (författare)
-
Pedone, Emilia (författare)
-
Javier Luque, F. (författare)
-
Cabiddu, Maria G. (författare)
-
Novellino, Ettore (författare)
-
- Fowler, Christopher J. (författare)
- Umeå universitet,Farmakologi
-
Catalanotti, Bruno (författare)
-
Onnis, Valentina (författare)
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- Elsevier, 2017
- 2017
- Engelska.
-
Ingår i: European Journal of Medicinal Chemistry. - : Elsevier. - 0223-5234 .- 1768-3254. ; 136, s. 523-542
- Relaterad länk:
-
https://urn.kb.se/re...
-
visa fler...
-
https://doi.org/10.1...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- Fatty acid amide hydrolase (FAAH) has a key role in the control of the cannabinoid signaling, through the hydrolysis of the endocannabinoids anandamide and in some tissues 2-arachidonoylglycerol. FAAH inhibition represents a promising strategy to activate the cannabinoid system, since it does not result in the psychotropic and peripheral side effects characterizing the agonists of the cannabinoid receptors. Here we present the discovery of a novel class of profen derivatives, the N-(heteroary1)-2-(4(2-(trifluoromethyl)pyridin-4-y0amino)phenyl)propanamides, as FAAH inhibitors. Enzymatic assays showed potencies toward FAAH ranging from nanomolar to micromolar range, and the most compounds lack activity toward the two isoforms of cyclooxygenase. Extensive structure-activity studies and the definition of the binding mode for the lead compound of the series are also presented. Kinetic assays in rat and mouse FAAH on selected compounds of the series demonstrated that slight modifications of the chemical structure could influence the binding mode and give rise to competitive (TPA1) or noncompetitive (TPA14) inhibition modes.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Farmakologi och toxikologi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Pharmacology and Toxicology (hsv//eng)
Nyckelord
- FAAH inhibitors
- Heteroaryl propanamides
- Fatty acid amide hydrolase
- Endocannabinoids
- Anandamide
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Deplano, Alessan ...
-
Morgillo, Carmin ...
-
Demurtas, Monica
-
Björklund, Emmel ...
-
Cipriano, Mariat ...
-
Svensson, Mona
-
visa fler...
-
Hashemian, Sanaz
-
Smaldone, Giovan ...
-
Pedone, Emilia
-
Javier Luque, F.
-
Cabiddu, Maria G ...
-
Novellino, Ettor ...
-
Fowler, Christop ...
-
Catalanotti, Bru ...
-
Onnis, Valentina
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinska och f ...
-
och Farmakologi och ...
- Artiklar i publikationen
-
European Journal ...
- Av lärosätet
-
Umeå universitet