Sökning: id:"swepub:oai:DiVA.org:umu-167057" >
Combining tubercidi...
Combining tubercidin and cordycepin scaffolds results in highly active candidates to treat late-stage sleeping sickness
-
Hulpia, Fabian (författare)
-
Mabille, Dorien (författare)
-
Campagnaro, Gustavo D. (författare)
-
visa fler...
-
Schumann, Gabriela (författare)
-
Maes, Louis (författare)
-
Roditi, Isabel (författare)
-
- Hofer, Anders (författare)
- Umeå universitet,Institutionen för medicinsk kemi och biofysik
-
de Koning, Harry P. (författare)
-
Caljon, Guy (författare)
-
Van Calenbergh, Serge (författare)
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- 2019-12-05
- 2019
- Engelska.
-
Ingår i: Nature Communications. - : Nature Publishing Group. - 2041-1723. ; 10
- Relaterad länk:
-
https://doi.org/10.1...
-
visa fler...
-
https://umu.diva-por... (primary) (Raw object)
-
https://www.nature.c...
-
https://urn.kb.se/re...
-
https://doi.org/10.1...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- African trypanosomiasis is a disease caused by Trypanosoma brucei parasites with limited treatment options. Trypanosoma is unable to synthesize purines de novo and relies solely on their uptake and interconversion from the host, constituting purine nucleoside analogues a potential source of antitrypanosomal agents. Here we combine structural elements from known trypanocidal nucleoside analogues to develop a series of 3'-deoxy-7-deazaadenosine nucleosides, and investigate their effects against African trypanosomes. 3'-Deoxytubercidin is a highly potent trypanocide in vitro and displays curative activity in animal models of acute and CNS-stage disease, even at low doses and oral administration. Whole-genome RNAi screening reveals that the P2 nucleoside transporter and adenosine kinase are involved in the uptake and activation, respectively, of this analogue. This is confirmed by P1 and P2 transporter assays and nucleotide pool analysis. 3'-Deoxytubercidin is a promising lead to treat late-stage sleeping sickness.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Farmakologi och toxikologi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Pharmacology and Toxicology (hsv//eng)
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Hulpia, Fabian
-
Mabille, Dorien
-
Campagnaro, Gust ...
-
Schumann, Gabrie ...
-
Maes, Louis
-
Roditi, Isabel
-
visa fler...
-
Hofer, Anders
-
de Koning, Harry ...
-
Caljon, Guy
-
Van Calenbergh, ...
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinska och f ...
-
och Farmakologi och ...
- Artiklar i publikationen
-
Nature Communica ...
- Av lärosätet
-
Umeå universitet