Sökning: id:"swepub:oai:DiVA.org:uu-112341" >
Novel pseudopeptide...
Novel pseudopeptides incorporating a benzodiazepine-based turn mimetic – targeting Mycobacterium tuberculosis ribonucleotide reductase
-
- Nurbo, Johanna (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi
-
- Ericsson, Daniel J. (författare)
- Uppsala universitet,Strukturell molekylärbiologi
-
- Rosenström, Ulrika (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi
-
visa fler...
-
- Muthas, Daniel (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi
-
- Lindeberg, Gunnar (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi
-
- Unge, Torsten (författare)
- Uppsala universitet,Strukturell molekylärbiologi
-
- Karlén, Anders (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- Elsevier BV, 2013
- 2013
- Engelska.
-
Ingår i: Bioorganic & Medicinal Chemistry. - : Elsevier BV. - 0968-0896 .- 1464-3391. ; 21:7, s. 1992-2000
- Relaterad länk:
-
https://urn.kb.se/re...
-
visa fler...
-
https://doi.org/10.1...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- Peptides mimicking the C-terminus of the small subunit (R2) of Mycobacterium tuberculosis ribonucleotide reductase (RNR) can compete for binding to the large subunit (R1) and thus inhibit RNR activity. Moreover, it has been suggested that the binding of the R2 C-terminus is very similar in M. tuberculosis and Salmonella typhimurium. Based on modeling studies of a crystal structure of the holocomplex of the S. typhimurium enzyme, a benzodiazepine-based turn mimetic was identified and a set of novel compounds incorporating the benzodiazepine scaffold was synthesized. The compounds were evaluated in a competitive fluorescence polarization assay and in an RNR activity assay. These studies revealed that the compounds incorporating the benzodiazepine scaffold have the ability to compete for the M. tuberculosis R2 binding site with low-micromolar affinity.
Ämnesord
- NATURVETENSKAP -- Biologi (hsv//swe)
- NATURAL SCIENCES -- Biological Sciences (hsv//eng)
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas