Sökning: id:"swepub:oai:DiVA.org:uu-152919" >
Inhibitors and prom...
Inhibitors and promoters of tubulin polymerization : Synthesis and biological evaluation of chalcones and related dienones as potential anticancer agents
-
- Dyrager, Christine, 1975 (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi,Department of Chemistry
-
- Wickström, Malin (författare)
- Uppsala universitet,Klinisk farmakologi
-
- Fridén-Saxin, Maria (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi,Department of Chemistry
-
visa fler...
-
- Friberg, Annika (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi,Department of Chemistry
-
- Dahlén, Kristian, 1973 (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi,Department of Chemistry
-
- Wallén, Erik A. A. (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi,Department of Chemistry
-
- Gullbo, Joachim (författare)
- Uppsala universitet,Klinisk farmakologi
-
- Grøtli, Morten, 1966 (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi,Department of Chemistry
-
- Luthman, Kristina, 1953 (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi,Department of Chemistry
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- Elsevier BV, 2011
- 2011
- Engelska.
-
Ingår i: Bioorganic & Medicinal Chemistry. - : Elsevier BV. - 0968-0896 .- 1464-3391. ; 19:8, s. 2659-2665
- Relaterad länk:
-
https://urn.kb.se/re...
-
visa fler...
-
https://doi.org/10.1...
-
https://gup.ub.gu.se...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- A series of dihalogenated chalcones and structurally related dienones were synthesized and evaluated for their antiproliferative activity in 10 different cancer cell lines and for their effect on microtubule assembly. All compounds showed cytotoxic activity, with IC50 values in the 5-280 mu M range depending on the chalcone structure and the cell line. Five of the compounds were found to be tubulin polymerization inhibitors. In contrast, one of the compounds was found to stabilize tubulin to the same extent as the anticancer drug docetaxel. Molecular modeling suggested that the tubulin inhibitors bind to the colchicine binding site of beta-tubulin while the novel tubulin stabilization agent seems to interact with the paclitaxel binding site.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Läkemedelskemi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Medicinal Chemistry (hsv//eng)
Nyckelord
- Chalcones
- Cytotoxicity
- Tubulin polymerization
- Molecular modeling
- MEDICINE
- MEDICIN
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Dyrager, Christi ...
-
Wickström, Malin
-
Fridén-Saxin, Ma ...
-
Friberg, Annika
-
Dahlén, Kristian ...
-
Wallén, Erik A. ...
-
visa fler...
-
Gullbo, Joachim
-
Grøtli, Morten, ...
-
Luthman, Kristin ...
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinska och f ...
-
och Läkemedelskemi
- Artiklar i publikationen
-
Bioorganic & Med ...
- Av lärosätet
-
Uppsala universitet
-
Göteborgs universitet