Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-24527" >
Microwave-accelerat...
Microwave-accelerated synthesis of P1'-extended HIV-1 protease inhibitors encompassing a tertiary alcohol in the transition-state mimicking scaffold
-
- Ekegren, Jenny K (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi
-
- Ginman, Nina (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för cell- och molekylärbiologi
-
- Johansson, Åsa (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi
-
visa fler...
-
Wallberg, Hans (författare)
-
- Larhed, Mats (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi
-
Samuelsson, Bertil (författare)
-
- Unge, Torsten (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för cell- och molekylärbiologi
-
- Hallberg, Anders (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- 2006-02-11
- 2006
- Engelska.
-
Ingår i: Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society (ACS). - 0022-2623 .- 1520-4804. ; 49:5, s. 1828-1832
- Relaterad länk:
-
https://urn.kb.se/re...
-
visa fler...
-
https://doi.org/10.1...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- Two series of P1'-extended HIV-1 protease inhibitors comprising a tertiary alcohol in the transition-state mimic exhibiting Ki values ranging from 2.1 to 93 nM have been synthesized. Microwave-accelerated palladium-catalyzed cross-couplings were utilized to rapidly optimize the P1' side chain. High cellular antiviral potencies were encountered when the P1' benzyl group was elongated with a 3- or 4-pyridyl substituent (EC50 = 0.18-0.22 microM). X-ray crystallographic data were obtained for three inhibitors cocrystallized with the enzyme.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Farmaceutiska vetenskaper (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Pharmaceutical Sciences (hsv//eng)
Nyckelord
- PHARMACY
- FARMACI
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas