id:"swepub:oai:DiVA.org:uu-283768"
Sökning: id:"swepub:oai:DiVA.org:uu-283768" > Discovery of Potent...
- 1 av 1
- Föregående post
- Nästa post
- Till träfflistan
Discovery of Potent and Highly Selective A(2B) Adenosine Receptor Antagonist Chemotypes
-
- El Maatougui, Abdelaziz (författare)
- Univ Santiago Compostela, Ctr Singular Invest Quim Biol & Mat Mol CIQUS, E-15782 Santiago De Compostela, Spain.;Univ Santiago Compostela, Dept Quim Organ, Fac Farm, E-15782 Santiago De Compostela, Spain.
-
- Azuaje, Jhonny (författare)
- Univ Santiago Compostela, Ctr Singular Invest Quim Biol & Mat Mol CIQUS, E-15782 Santiago De Compostela, Spain.;Univ Santiago Compostela, Dept Quim Organ, Fac Farm, E-15782 Santiago De Compostela, Spain.
-
- Gonzalez-Gomez, Manuel (författare)
- Univ Santiago Compostela, Ctr Singular Invest Quim Biol & Mat Mol CIQUS, E-15782 Santiago De Compostela, Spain.;Univ Santiago Compostela, Dept Quim Organ, Fac Farm, E-15782 Santiago De Compostela, Spain.
- visa fler...
- visa färre...
- Univ Santiago Compostela, Ctr Singular Invest Quim Biol & Mat Mol CIQUS, E-15782 Santiago De Compostela, Spain;Univ Santiago Compostela, Dept Quim Organ, Fac Farm, E-15782 Santiago De Compostela, Spain. Institutionen för cell- och molekylärbiologi (creator_code:org_t)
- 2016-02-09
- 2016
- Engelska.
- Ingår i: Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society (ACS). - 0022-2623 .- 1520-4804. ; 59:5, s. 1967-1983
- Tidskriftsartikel (refereegranskat)
Abstract
Ämnesord
Stäng
- Three novel families of A(2B) adenosine receptor antagonists were identified in the context of the structural exploration of the 3,4-dihydropyrimidin,2(1H)-one chemotype. The most appealing series contain imidazole, 1,2,4-triazole, or benzimidazole rings fused to the 2,3-positions of the parent diazinone core. The optimization process enabled identification of a highly potent (3.49 nM) A(2B) ligand that exhibits complete selectivity toward A(1), A(2A), and A(3) receptors. The results of functional cAMP experiments confirmed the antagonistic behavior of representative ligands. The main SAR trends identified within the series were substantiated by a molecular modeling study based on a receptor-driven docking model constructed on the basis of the crystal structure of the human A(2A) receptor.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Farmakologi och toxikologi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Pharmacology and Toxicology (hsv//eng)
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
- Journal of Medicinal Chemistry (Sök värdpublikationen i LIBRIS)
Till lärosätets databas
- 1 av 1
- Föregående post
- Nästa post
- Till träfflistan
Hitta mer i SwePub
- Av författaren/redakt...
- El Maatougui, Ab ...
- Azuaje, Jhonny
- Gonzalez-Gomez, ...
- Miguez, Gabriel
- Crespo, Abel
- Carbajales, Carl ...
- visa fler...
- Escalante, Luz
- Garcia-Mera, Xer ...
- Gutierrez-de-Ter ...
- Sotelo, Eddy
- visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
- MEDICIN OCH HÄLS ...
- och Medicinska och f ...
- och Farmakologi och ...
- Artiklar i publikationen
- Journal of Medic ...
- Av lärosätet
- Uppsala universitet
Sök utanför SwePub
- Sök vidare i:
- Google Book Search
- Google Scholar
Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.
- Copyright © LIBRIS - Nationella bibliotekssystem
- LIBRIS.kb.se
