SwePub
Sök i LIBRIS databas

  Utökad sökning

id:"swepub:oai:DiVA.org:uu-361061"
 

Sökning: id:"swepub:oai:DiVA.org:uu-361061" > IMI - oral biopharm...

IMI - oral biopharmaceutics tools project - evaluation of bottom-up PBPK prediction success part 1 : Characterisation of the OrBiTo database of compounds

Margolskee, Alison (författare)
Univ Manchester, Manchester M13 9PL, Lancs, England
Darwich, Adam S. (författare)
Univ Manchester, Manchester M13 9PL, Lancs, England
Pepin, Xavier (författare)
AstraZeneca, London, England;Sanofi, Paris, France
visa fler...
Pathak, Shriram M. (författare)
Simcyp Ltd, Sheffield, S Yorkshire, England
Bolger, Michael B. (författare)
Simulat Plus Inc, Lancaster, CA USA
Aarons, Leon (författare)
Univ Manchester, Manchester M13 9PL, Lancs, England
Rostami-Hodjegan, Amin (författare)
Simcyp Ltd, Sheffield, S Yorkshire, England;Univ Manchester, Manchester M13 9PL, Lancs, England
Angstenberger, Jonas (författare)
AbbVie, Wiesbaden, Germany
Graf, Franziska (författare)
AbbVie, Wiesbaden, Germany
Laplanche, Loic (författare)
AbbVie, Wiesbaden, Germany
Mueller, Thomas (författare)
AbbVie, Wiesbaden, Germany
Carlert, Sara (författare)
AstraZeneca, Gothenburg, Sweden
Daga, Pankaj (författare)
AstraZeneca, New York, NY USA
Murphy, Donal (författare)
AstraZeneca, London, England
Tannergren, Christer (författare)
AstraZeneca, Gothenburg, Sweden
Yasin, Mohammed (författare)
AstraZeneca, London, England
Greschat-Schade, Susanne (författare)
Bayer Pharma AG, Berlin, Germany
Mueck, Wolfgang (författare)
Bayer Pharma AG, Berlin, Germany
Muenster, Uwe (författare)
Bayer Pharma AG, Berlin, Germany
van der Mey, Dorina (författare)
Bayer Pharma AG, Berlin, Germany
Frank, Kerstin Julia (författare)
Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co KG, Ingelheim, Germany
Lloyd, Richard (författare)
GlaxoSmithKline, Brentford, Middx, England
Adriaenssen, Lieve (författare)
Janssen, Beerse, Belgium
Bevernage, Jan (författare)
Janssen, Beerse, Belgium
De Zwart, Loeckie (författare)
Janssen, Beerse, Belgium
Swerts, Dominique (författare)
Janssen, Beerse, Belgium
Tistaert, Christophe (författare)
Janssen, Beerse, Belgium
Van Den Bergh, An (författare)
Janssen, Beerse, Belgium
Van Peer, Achiel (författare)
Janssen, Beerse, Belgium
Beato, Stefania (författare)
Novartis, Basel, Switzerland
Nguyen-Trung, Anh-Thu (författare)
Bennett, Joanne (författare)
Pfizer, Tadworth, Middx, England
McAllister, Mark (författare)
Pfizer, Tadworth, Middx, England
Wong, Mei (författare)
Pfizer, Tadworth, Middx, England
Zane, Patricia (författare)
Sanofi, Bridgewater, NJ USA
Ollier, Celine (författare)
Sanofi, Paris, France
Vicat, Pascale (författare)
Sanofi, Paris, France
Kolhmann, Markus (författare)
Sanofi, Frankfurt, Germany
Marker, Alexander (författare)
Sanofi, Paris, France
Brun, Priscilla (författare)
Sanofi, Paris, France
Mazuir, Florent (författare)
Sanofi, Paris, France
Beilles, Stephane (författare)
Sanofi, Paris, France
Venczel, Marta (författare)
Sanofi, Frankfurt, Germany
Boulenc, Xavier (författare)
Sanofi, Paris, France
Loos, Petra (författare)
Sanofi, Frankfurt, Germany
Lennernäs, Hans (författare)
Uppsala universitet,Institutionen för farmaci
Abrahamsson, Bertil (författare)
AstraZeneca, Gothenburg, Sweden
visa färre...
 (creator_code:org_t)
Elsevier BV, 2017
2017
Engelska.
Ingår i: European Journal of Pharmaceutical Sciences. - : Elsevier BV. - 0928-0987 .- 1879-0720. ; 96, s. 598-609
  • Tidskriftsartikel (refereegranskat)
Abstract Ämnesord
Stäng  
  • Predicting oral bioavailability (F-oral) is of importance for estimating systemic exposure of orally administered drugs. Physiologically-based pharmacokinetic (PBPK) modelling and simulation have been applied extensively in biopharmaceutics recently. The Oral Biopharmaceutical Tools (OrBiTo) project (Innovative Medicines Initiative) aims to develop and improve upon biopharmaceutical tools, including PBPK absorption models. A large-scale evaluation of PBPK models may be considered the first step. Here we characterise the OrBiTo active pharmaceutical ingredient (API) database for use in a large-scale simulation study. The OrBiTo database comprised 83 APIs and 1475 study arms. The database displayed a median logP of 3.60 (2.40-4.58), human blood-to-plasma ratio of 0.62 (0.57-0.71), and fraction unbound in plasma of 0.05 (0.01-0.17). The database mainly consisted of basic compounds (48.19%) and Biopharmaceutics Classification System class II compounds (55.81%). Median human intravenous clearance was 16.9 L/h (interquartile range: 11.6-43.6 L/h; n = 23), volume of distribution was 80.8 L (54.5-239 L; n = 23). The majority of oral formulations were immediate release (IR: 87.6%). Human Foral displayed a median of 0.415 (0.203-0.724; n = 22) for IR formulations. The OrBiTo database was found to be largely representative of previously published datasets. 43 of the APIs were found to satisfy the minimum inclusion criteria for the simulation exercise, and many of these have significant gaps of other key parameters, which could potentially impact the interpretability of the simulation outcome. However, the OrBiTo simulation exercise represents a unique opportunity to perform a large-scale evaluation of the PBPK approach to predicting oral biopharmaceutics.

Ämnesord

MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP  -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Farmaceutiska vetenskaper (hsv//swe)
MEDICAL AND HEALTH SCIENCES  -- Basic Medicine -- Pharmaceutical Sciences (hsv//eng)

Nyckelord

Physiologically-based pharmacokinetics (PBPK)
Modelling and simulation (M&S)
Absorption
Oral bioavailability (F-oral)
Biopharmaceutics
Drug database

Publikations- och innehållstyp

ref (ämneskategori)
art (ämneskategori)

Hitta via bibliotek

Till lärosätets databas

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy