SwePub
Sök i LIBRIS databas

  Utökad sökning

id:"swepub:oai:DiVA.org:uu-516925"
 

Sökning: id:"swepub:oai:DiVA.org:uu-516925" > GLP-1R signaling ne...

GLP-1R signaling neighborhoods associate with the susceptibility to adverse drug reactions of incretin mimetics

Wright, Shane C. (författare)
Karolinska Institutet
Motso, Aikaterini (författare)
Karolinska Inst, Dept Physiol & Pharmacol, Stockholm, Sweden.
Koutsilieri, Stefania (författare)
Karolinska Inst, Dept Physiol & Pharmacol, Stockholm, Sweden.
visa fler...
Beusch, Christian M. (författare)
Karolinska Inst, Dept Med Biochem & Biophys, Chem 1, S-17177 Stockholm, Sweden.
Sabatier, Pierre (författare)
Uppsala universitet,Thoraxkirurgi,Karolinska Inst, Dept Med Biochem & Biophys, Chem 1, S-17177 Stockholm, Sweden.;Univ Copenhagen, Novo Nord Fdn Ctr Prot Res, Fac Hlth & Med Sci, DK-2200 Copenhagen, Denmark.
Berghella, Alessandro (författare)
Univ Copenhagen, Fac Hlth & Med Sci, Dept Drug Design & Pharmacol, Copenhagen, Denmark.;Univ Teramo, Fac Biosci & Agrofood & Environm Technol, I-64100 Teramo, Italy.
Blondel-Tepaz, Elodie (författare)
Univ Montreal, Inst Res Immunol & Canc, Montreal, PQ H3T 1J4, Canada.;Univ Montreal, Dept Biochem & Mol Med, Montreal, PQ H3T 1J4, Canada.
Mangenot, Kimberley (författare)
Univ Montreal, Inst Res Immunol & Canc, Montreal, PQ H3T 1J4, Canada.;Univ Montreal, Dept Biochem & Mol Med, Montreal, PQ H3T 1J4, Canada.
Pittarokoilis, Ioannis (författare)
Karolinska Inst, Dept Physiol & Pharmacol, Stockholm, Sweden.
Sismanoglou, Despoina-Christina (författare)
Karolinska Inst, Dept Physiol & Pharmacol, Stockholm, Sweden.
Le Gouill, Christian (författare)
Univ Montreal, Inst Res Immunol & Canc, Montreal, PQ H3T 1J4, Canada.
Olsen, Jesper V. (författare)
Univ Copenhagen, Novo Nord Fdn Ctr Prot Res, Fac Hlth & Med Sci, DK-2200 Copenhagen, Denmark.
Zubarev, Roman A. (författare)
Karolinska Institutet
Lambert, Nevin A. (författare)
Augusta Univ, Med Coll Georgia, Dept Pharmacol & Toxicol, Augusta, GA 30912 USA.
Hauser, Alexander S. (författare)
Univ Copenhagen, Fac Hlth & Med Sci, Dept Drug Design & Pharmacol, Copenhagen, Denmark.
Bouvier, Michel (författare)
Univ Montreal, Inst Res Immunol & Canc, Montreal, PQ H3T 1J4, Canada.
Lauschke, Volker M. (författare)
Karolinska Institutet
visa färre...
Karolinska Institutet Karolinska Inst, Dept Physiol & Pharmacol, Stockholm, Sweden (creator_code:org_t)
Springer Nature, 2023
2023
Engelska.
Ingår i: Nature Communications. - : Springer Nature. - 2041-1723. ; 14:1
Relaterad länk:
https://doi.org/10.1...
visa fler...
https://uu.diva-port... (primary) (Raw object)
https://urn.kb.se/re...
https://doi.org/10.1...
http://kipublication...
visa färre...
  • Tidskriftsartikel (refereegranskat)
Abstract Ämnesord
Stäng  
  • G protein-coupled receptors are important drug targets that engage and activate signaling transducers in multiple cellular compartments. Delineating therapeutic signaling from signaling associated with adverse events is an important step towards rational drug design. The glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R) is a validated target for the treatment of diabetes and obesity, but drugs that target this receptor are a frequent cause of adverse events. Using recently developed biosensors, we explored the ability of GLP-1R to activate 15 pathways in 4 cellular compartments and demonstrate that modifications aimed at improving the therapeutic potential of GLP-1R agonists greatly influence compound efficacy, potency, and safety in a pathway- and compartment-selective manner. These findings, together with comparative structure analysis, time-lapse microscopy, and phosphoproteomics, reveal unique signaling signatures for GLP-1R agonists at the level of receptor conformation, functional selectivity, and location bias, thus associating signaling neighborhoods with functionally distinct cellular outcomes and clinical consequences. Agonists of the glucagon-like peptide-1 receptor are used to treat diabetes and obesity. Here, Wright et al. investigate the subcellular location of the receptor's signaling events and uncover associations between signaling profiles and adverse drug reactions.

Ämnesord

MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP  -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Farmaceutiska vetenskaper (hsv//swe)
MEDICAL AND HEALTH SCIENCES  -- Basic Medicine -- Pharmaceutical Sciences (hsv//eng)

Publikations- och innehållstyp

ref (ämneskategori)
art (ämneskategori)

Hitta via bibliotek

Till lärosätets databas

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy