Sökning: id:"swepub:oai:gup.ub.gu.se/289450" >
A Selective Ligand ...
A Selective Ligand for Estrogen Receptor Proteins Discriminates Rapid and Genomic Signaling
-
Revankar, C. M. (författare)
-
Bologa, C. G. (författare)
-
Pepermans, R. A. (författare)
-
visa fler...
-
Sharma, G. (författare)
-
Petrie, W. K. (författare)
-
Alcon, S. N. (författare)
-
Field, A. S. (författare)
-
Ramesh, C. (författare)
-
Parker, M. A. (författare)
-
Savchuk, N. P. (författare)
-
Sklar, L. A. (författare)
-
Hathaway, H. J. (författare)
-
Arterburn, J. B. (författare)
-
- Oprea, Tudor I (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för medicin, avdelningen för reumatologi och inflammationsforskning,Institute of Medicine, Department of Rheumatology and Inflammation Research
-
Prossnitz, E. R. (författare)
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- Elsevier BV, 2019
- 2019
- Engelska.
-
Ingår i: Cell Chemical Biology. - : Elsevier BV. - 2451-9448 .- 2451-9456. ; 26:12
- Relaterad länk:
-
http://www.cell.com/...
-
visa fler...
-
https://gup.ub.gu.se...
-
https://doi.org/10.1...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- Estrogen exerts extensive and diverse effects throughout the body of women. In addition to the classical nuclear estrogen receptors (ER alpha and ER beta), the G protein-coupled estrogen receptor GPER is an important mediator of estrogen action. Existing ER-targeted therapeutic agents act as GPER agonists. Here, we report the identification of a small molecule, named AB-1, with the previously unidentified activity of high selectivity for binding classical ERs over GPER. AB-1 also possesses a unique functional activity profile as an agonist of transcriptional activity but an antagonist of rapid signaling through ER alpha. Our results define a class of small molecules that discriminate between the classical ERs and GPER, as well as between modes of signaling within the classical ERs. Such an activity profile, if developed into an ER antagonist, could represent an opportunity for the development of first-in-class nuclear hormone receptor-targeted therapeutics for breast cancer exhibiting reduced acquired and de novo resistance.
Ämnesord
- NATURVETENSKAP -- Biologi -- Biokemi och molekylärbiologi (hsv//swe)
- NATURAL SCIENCES -- Biological Sciences -- Biochemistry and Molecular Biology (hsv//eng)
Nyckelord
- breast-cancer
- international-union
- nongenomic actions
- gene-expression
- gper function
- activation
- gpr30
- alpha
- agonists
- cells
- Biochemistry & Molecular Biology
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Revankar, C. M.
-
Bologa, C. G.
-
Pepermans, R. A.
-
Sharma, G.
-
Petrie, W. K.
-
Alcon, S. N.
-
visa fler...
-
Field, A. S.
-
Ramesh, C.
-
Parker, M. A.
-
Savchuk, N. P.
-
Sklar, L. A.
-
Hathaway, H. J.
-
Arterburn, J. B.
-
Oprea, Tudor I
-
Prossnitz, E. R.
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- NATURVETENSKAP
-
NATURVETENSKAP
-
och Biologi
-
och Biokemi och mole ...
- Artiklar i publikationen
-
Cell Chemical Bi ...
- Av lärosätet
-
Göteborgs universitet