Sökning: id:"swepub:oai:gup.ub.gu.se/59572" >
Brominated cyclodip...
Brominated cyclodipeptides from the marine sponge Geodia barretti as selective 5-HT ligands
-
- Hedner, E. (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för farmakognosi
-
- Sjögren, M. (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för farmakognosi
-
- Frandberg, P. A. (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för biologisk beroendeforskning
-
visa fler...
-
- Johansson, T. (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för biologisk beroendeforskning
-
- Göransson, Ulf (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för farmakognosi
-
- Dahlström, Mia (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för marin ekologi,Department of Marine Ecology
-
- Jonsson, Per R., 1957 (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för marin ekologi, Tjärnö marinbiologiska laboratorium,Department of Marine Ecology, Tjärnö Marine Biological Laboratory
-
- Nyberg, F. (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för biologisk beroendeforskning
-
- Bohlin, L. (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för farmakognosi
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- 2006-09-23
- 2006
- Engelska.
-
Ingår i: Journal of Natural Products. - : American Chemical Society (ACS). - 0163-3864 .- 1520-6025. ; 69:10, s. 1421-1424
- Relaterad länk:
-
https://gup.ub.gu.se...
-
visa fler...
-
https://doi.org/10.1...
-
https://urn.kb.se/re...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- The brominated cyclodipeptides barettin(cyclo[(6-bromo-8-entryptophan) arginine]) and 8,9-dihydrobarettin ( cyclo[(6-bromotryptophan) arginine]) isolated from the marine sponge Geodia barretti have previously been shown to inhibit settlement of barnacle larvae in a dose-dependent manner in concentrations ranging from 0.5 to 25 mu M. To further establish the molecular target and mode of action of these compounds, we investigated their affinity to human serotonin receptors. The tryptophan residue in the barettins resembles that of endogenous serotonin [5-hydroxytryptamine]. A selection of human serotonin receptors, including representatives from all subfamilies (1-7), were transfected into HEK-293 cells. Barettin selectively interacted with the serotonin receptors 5-HT2A, 5-HT2C, and 5-HT4 at concentrations close to that of endogenous serotonin, with the corresponding K-i values being 1.93, 0.34, and 1.91 mu M, respectively. 8,9-Dihydrobarettin interacted exclusively with the 5-HT2C receptor with a K-i value of 4.63 mu M; it failed to show affinity to 5-HT2A and 5-HT4, indicating that the double bond between the tryptophan and arginine residue plays an important role in the interaction with the receptor proteins.
Ämnesord
- NATURVETENSKAP -- Biologi -- Ekologi (hsv//swe)
- NATURAL SCIENCES -- Biological Sciences -- Ecology (hsv//eng)
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Farmaceutiska vetenskaper (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Pharmaceutical Sciences (hsv//eng)
Nyckelord
- SEROTONIN RECEPTOR
- TEGASEROD
- BARETTIN
- AGONIST
- CYCLOPEPTIDES
- CLONING
- POTENT
- PHARMACY
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Hedner, E.
-
Sjögren, M.
-
Frandberg, P. A.
-
Johansson, T.
-
Göransson, Ulf
-
Dahlström, Mia
-
visa fler...
-
Jonsson, Per R., ...
-
Nyberg, F.
-
Bohlin, L.
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- NATURVETENSKAP
-
NATURVETENSKAP
-
och Biologi
-
och Ekologi
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinska och f ...
-
och Farmaceutiska ve ...
- Artiklar i publikationen
-
Journal of Natur ...
- Av lärosätet
-
Göteborgs universitet
-
Uppsala universitet