Sökning: id:"swepub:oai:lup.lub.lu.se:530601ba-4541-437c-adab-4a71305d102e" >
Aromatic heterocycl...
Aromatic heterocycle galectin-1 interactions for selective single-digit nM affinity ligands
-
- Peterson, Kristoffer (författare)
- Lund University,Lunds universitet,Centrum för analys och syntes,Kemiska institutionen,Institutioner vid LTH,Lunds Tekniska Högskola,Centre for Analysis and Synthesis,Department of Chemistry,Departments at LTH,Faculty of Engineering, LTH
-
- Collins, Patrick M. (författare)
- Griffith University
-
- Huang, Xiaoli (författare)
- Lund University,Lunds universitet,Biologiska institutionen,Naturvetenskapliga fakulteten,Department of Biology,Faculty of Science
-
visa fler...
-
- Kahl-Knutsson, Barbro (författare)
- Lund University,Lunds universitet,Avdelningen för mikrobiologi, immunologi och glykobiologi - MIG,Institutionen för laboratoriemedicin,Medicinska fakulteten,Division of Microbiology, Immunology and Glycobiology - MIG,Department of Laboratory Medicine,Faculty of Medicine
-
- Essén, Sofia (författare)
- Lund University,Lunds universitet,Centrum för analys och syntes,Kemiska institutionen,Institutioner vid LTH,Lunds Tekniska Högskola,Centre for Analysis and Synthesis,Department of Chemistry,Departments at LTH,Faculty of Engineering, LTH
-
- Zetterberg, Fredrik R. (författare)
- Galecto Biotech AB, Sweden
-
- Oredsson, Stina (författare)
- Lund University,Lunds universitet,Biologiska institutionen,Naturvetenskapliga fakulteten,Department of Biology,Faculty of Science
-
- Leffler, Hakon (författare)
- Lund University,Lunds universitet,Avdelningen för mikrobiologi, immunologi och glykobiologi - MIG,Institutionen för laboratoriemedicin,Medicinska fakulteten,Division of Microbiology, Immunology and Glycobiology - MIG,Department of Laboratory Medicine,Faculty of Medicine
-
- Blanchard, Helen (författare)
- Griffith University
-
- Nilsson, Ulf J. (författare)
- Lund University,Lunds universitet,Centrum för analys och syntes,Kemiska institutionen,Institutioner vid LTH,Lunds Tekniska Högskola,Centre for Analysis and Synthesis,Department of Chemistry,Departments at LTH,Faculty of Engineering, LTH
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- 2018
- 2018
- Engelska 10 s.
-
Ingår i: RSC Advances. - : Royal Society of Chemistry (RSC). - 2046-2069. ; 8:44, s. 24913-24922
- Relaterad länk:
-
http://dx.doi.org/10... (free)
-
visa fler...
-
https://pubs.rsc.org...
-
https://lup.lub.lu.s...
-
https://doi.org/10.1...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- A series of 3-triazole-thiogalactosides and 3,3′-triazole-thiodigalactosides substituted with different five-membered heterocycles at the C-4 triazole position were found to have high selectivity for galectin-1. Initial studies on the 3-triazole-thiogalactosides indicated that five membered heterocycles in general gave increased affinity for galectin-1 and improved selectivity over galectin-3. The selectivity profile was similar for thiodigalactosides exemplified by 3,3′ substituted thien-3-yltriazole and thiazol-2-yltriazole, both having single-digit nM galectin-1 affinity and almost 10-fold galectin-1 selectivity. The binding interactions of a thiodigalactoside based galectin-1 inhibitor with two thien-3-yltriazole moieties were studied with X-ray crystallography. One of the thiophene moieties was positioned deeper into the pocket than previously reported phenyltriazoles and formed close contacts with Val31, Ser29, Gly124, and Asp123. The affinity and structural analysis thus revealed that steric and electronic optimization of five-membered aromatic heterocycle binding in a narrow galectin-1 subsite confers high affinity and selectivity.
Ämnesord
- NATURVETENSKAP -- Biologi -- Biokemi och molekylärbiologi (hsv//swe)
- NATURAL SCIENCES -- Biological Sciences -- Biochemistry and Molecular Biology (hsv//eng)
Publikations- och innehållstyp
- art (ämneskategori)
- ref (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Peterson, Kristo ...
-
Collins, Patrick ...
-
Huang, Xiaoli
-
Kahl-Knutsson, B ...
-
Essén, Sofia
-
Zetterberg, Fred ...
-
visa fler...
-
Oredsson, Stina
-
Leffler, Hakon
-
Blanchard, Helen
-
Nilsson, Ulf J.
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- NATURVETENSKAP
-
NATURVETENSKAP
-
och Biologi
-
och Biokemi och mole ...
- Artiklar i publikationen
-
RSC Advances
- Av lärosätet
-
Lunds universitet