Sökning: id:"swepub:oai:lup.lub.lu.se:89bcd52f-77be-420f-b93b-434379f5c509" >
Discovery and Struc...
Discovery and Structural Modification of 1-Phenyl-3-(1-phenylethyl)urea Derivatives as Inhibitors of Complement
-
Zhang, Mei (författare)
-
Yang, Xiao-Ying (författare)
-
Tang, Wei (författare)
-
visa fler...
-
- Groeneveld, Tom (författare)
- Lund University,Lunds universitet,Proteinkemi, Malmö,Forskargrupper vid Lunds universitet,Protein Chemistry, Malmö,Lund University Research Groups
-
He, Pei-Lan (författare)
-
Zhu, Feng-Hua (författare)
-
Li, Jia (författare)
-
Lu, Wei (författare)
-
- Blom, Anna (författare)
- Lund University,Lunds universitet,Proteinkemi, Malmö,Forskargrupper vid Lunds universitet,Protein Chemistry, Malmö,Lund University Research Groups
-
Zuo, Jian-Ping (författare)
-
Nan, Fa-Jun (författare)
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- 2012-02-29
- 2012
- Engelska.
-
Ingår i: ACS Medicinal Chemistry Letters. - : American Chemical Society (ACS). - 1948-5875. ; 3:4, s. 317-321
- Relaterad länk:
-
http://dx.doi.org/10...
-
visa fler...
-
https://europepmc.or...
-
https://lup.lub.lu.s...
-
https://doi.org/10.1...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- A series of 1-phenyl-3-(1-phenylethyl)urea derivatives were identified as novel and potent complement inhibitors through structural modification of the original compound from high-throughput screening. Various analogues (7 and 13-15) were synthesized and identified as complement inhibitors, with the introduction of a five- or six-carbon chain (7c, 7d, 7k, 7I, and 7o) greatly improving their activity. Optimized compound 7I has an excellent inhibition activity with IC50 values as low as 13 nM. We demonstrated that the compound 7I inhibited C9 deposition through the classical, the lectin, and the alternative pathways but had no influence on C3 and C4 depositions.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Läkemedelskemi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Medicinal Chemistry (hsv//eng)
Nyckelord
- high-throughput screening
- structural modification
- complement
- inhibitors
- C9
Publikations- och innehållstyp
- art (ämneskategori)
- ref (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Zhang, Mei
-
Yang, Xiao-Ying
-
Tang, Wei
-
Groeneveld, Tom
-
He, Pei-Lan
-
Zhu, Feng-Hua
-
visa fler...
-
Li, Jia
-
Lu, Wei
-
Blom, Anna
-
Zuo, Jian-Ping
-
Nan, Fa-Jun
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinska och f ...
-
och Läkemedelskemi
- Artiklar i publikationen
-
ACS Medicinal Ch ...
- Av lärosätet
-
Lunds universitet