Tyck till om SwePub Sök här!
WFRF:(Anscombe R)
Sökning: WFRF:(Anscombe R) > Identification and ...
- 10 av 10
- Föregående post
- Nästa post
- Till träfflistan
Identification and Characterization of an Irreversible Inhibitor of CDK2
-
- Anscombe, Elizabeth (författare)
- Univ Oxford, Dept Biochem, Oxford OX1 3QU, England.
-
- Meschini, Elisa (författare)
- Newcastle Univ, Sch Chem, Northern Inst Canc Res, Newcastle Canc Ctr, Newcastle Upon Tyne NE1 7RU, Tyne & Wear, England.
-
- Mora-Vidal, Regina (författare)
- Newcastle Univ, Newcastle Canc Ctr, Northern Inst Canc Res, Sch Med, Newcastle Upon Tyne NE2 4HH, Tyne & Wear, England.
- visa fler...
- visa färre...
- Univ Oxford, Dept Biochem, Oxford OX1 3QU, England Newcastle Univ, Sch Chem, Northern Inst Canc Res, Newcastle Canc Ctr, Newcastle Upon Tyne NE1 7RU, Tyne & Wear, England. (creator_code:org_t)
- Elsevier BV, 2015
- 2015
- Engelska.
- Ingår i: Chemistry and Biology. - : Elsevier BV. - 1074-5521 .- 1879-1301. ; 22:9, s. 1159-1164
- Tidskriftsartikel (refereegranskat)
Abstract
Ämnesord
Stäng
- Irreversible inhibitors that modify cysteine or lysine residues within a protein kinase ATP binding site offer, through their distinctive mode of action, an alternative to ATP-competitive agents. 4-((6-(Cyclo-hexylmethoxy)-9H-purin-2-yl) amino) benzenesulfonamide (NU6102) is a potent and selective ATP-competitive inhibitor of CDK2 in which the sulfonamide moiety is positioned close to a pair of lysine residues. Guided by the CDK2/NU6102 structure, we designed 6-(cyclohexylmethoxy)-N-(4-(vinylsulfonyl) phenyl)-9H- purin-2-amine (NU6300), which binds covalently to CDK2 as shown by a co-complex crystal structure. Acute incubation with NU6300 produced a durable inhibition of Rb phosphorylation in SKUT-1B cells, consistent with it acting as an irreversible CDK2 inhibitor. NU6300 is the first covalent CDK2 inhibitor to be described, and illustrates the potential of vinyl sulfones for the design of more potent and selective compounds.
Ämnesord
- NATURVETENSKAP -- Biologi -- Biokemi och molekylärbiologi (hsv//swe)
- NATURAL SCIENCES -- Biological Sciences -- Biochemistry and Molecular Biology (hsv//eng)
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
- 10 av 10
- Föregående post
- Nästa post
- Till träfflistan
Hitta mer i SwePub
- Av författaren/redakt...
- Anscombe, Elizab ...
- Meschini, Elisa
- Mora-Vidal, Regi ...
- Martin, Mathew P ...
- Staunton, David
- Geitmann, Matthi ...
- visa fler...
- Danielson, U. He ...
- Stanley, Will A.
- Wang, Lan Z.
- Reuillon, Trista ...
- Golding, Bernard ...
- Cano, Celine
- Newell, David R.
- Noble, Martin E. ...
- Wedge, Stephen R ...
- Endicott, Jane A ...
- Griffin, Roger J ...
- visa färre...
- Om ämnet
-
- NATURVETENSKAP
- NATURVETENSKAP
- och Biologi
- och Biokemi och mole ...
- Artiklar i publikationen
- Chemistry and Bi ...
- Av lärosätet
- Uppsala universitet
Sök utanför SwePub
- Sök vidare i:
- Google Book Search
- Google Scholar
Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.
- Copyright © LIBRIS - Nationella bibliotekssystem
- LIBRIS.kb.se
