SwePub
Sök i LIBRIS databas

  Utökad sökning

WFRF:(Gallant Caroline J.)
 

Sökning: WFRF:(Gallant Caroline J.) > Sensitive Measureme...

Sensitive Measurement of Drug-Target Engagement by a Cellular Thermal Shift Assay with Multiplex Proximity Extension Readout

Al-Amin, Rasel A., PhD student, 1983- (författare)
Uppsala universitet,Science for Life Laboratory, SciLifeLab,Molekylära verktyg
Gallant, Caroline J. (författare)
Uppsala universitet,Molekylära verktyg,Science for Life Laboratory, SciLifeLab
Muthelo, Phathutshedzo M. (författare)
Uppsala universitet,Science for Life Laboratory, SciLifeLab,Molekylära verktyg
visa fler...
Landegren, Ulf (författare)
Uppsala universitet,Molekylära verktyg,Science for Life Laboratory, SciLifeLab
visa färre...
 (creator_code:org_t)
2021-07-28
2021
Engelska.
Ingår i: Analytical Chemistry. - : American Chemical Society (ACS). - 0003-2700 .- 1520-6882. ; 93:31, s. 10999-11009
  • Tidskriftsartikel (övrigt vetenskapligt/konstnärligt)
Abstract Ämnesord
Stäng  
  • The ability to monitor target engagement in cellular contexts is a key for successful drug discovery and also valuable in clinical routine. A cellular thermal shift assay (CETSA) provides realistic information about drug binding in cells and tissues, revealing drug-target engagement in clinically relevant samples. The CETSA combined with mass spectrometry (MS) detection can be applied in the early hit identification phase to generate target engagement data for large sets of proteins. However, the analysis is slow, requires substantial amounts of the sample material, and often misses proteins of specific interest. Here, we combined the CETSA and the multiplex proximity extension assay (PEA) for analysis of target engagement of a set of 67 proteins from small amounts of the sample material treated with kinase inhibitors. The results were concordant with the corresponding analyses read out via MS. Our approach allows analyses of large numbers of specific target proteins at high sensitivity in limited sample aliquots. Highly sensitive multiplex CETSA-PEA assays are therefore promising for monitoring drug-target engagement in small sample aliquots in the course of drug development and potentially in clinical settings.

Ämnesord

MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP  -- Medicinsk bioteknologi -- Medicinsk bioteknologi (hsv//swe)
MEDICAL AND HEALTH SCIENCES  -- Medical Biotechnology -- Medical Biotechnology (hsv//eng)

Nyckelord

Medical Biochemistry
Medicinsk biokemi

Publikations- och innehållstyp

vet (ämneskategori)
art (ämneskategori)

Hitta via bibliotek

Till lärosätets databas

Sök utanför SwePub

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy