SwePub
Sök i LIBRIS databas

  Utökad sökning

onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-121139"
 

Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-121139" > Paradoxical inhibit...

Paradoxical inhibition of rat glutathione transferase 4-4 by indomethacin explained by substrate-inhibitor-enzyme complexes in a random-order sequential mechanism

Danielson, U Helena (författare)
Uppsala universitet,Biokemi
Mannervik, Bengt (författare)
 (creator_code:org_t)
1988
1988
Engelska.
Ingår i: Biochemical Journal. - 0264-6021 .- 1470-8728. ; 250:3, s. 705-711
  • Tidskriftsartikel (refereegranskat)
Abstract Ämnesord
Stäng  
  • Under standard assay conditions, with 1-chloro-2,4-dinitrobenzene (CDNB) as electrophilic substrate, rat glutathione transferase 4-4 is strongly inhibited (I50 = 1 microM) by indomethacin. No other glutathione transferase investigated is significantly inhibited by micromolar concentrations of indomethacin. Paradoxically, the strong inhibition of glutathione transferase 4-4 was dependent on high (millimolar) concentrations of CDNB; at low concentrations of this substrate or with other substrates the effect of indomethacin on the enzyme was similar to the moderate inhibition noted for other glutathione transferases. In general, the inhibition of glutathione transferases can be explained by a random-order sequential mechanism, in which indomethacin acts as a competitive inhibitor with respect to the electrophilic substrate. In the specific case of glutathione transferase 4-4 with CDNB as substrate, indomethacin binds to enzyme-CDNB and enzyme-CDNB-GSH complexes with an even greater affinity than to the corresponding complexes lacking CDNB. Under presumed physiological conditions with low concentrations of electrophilic substrates, indomethacin is not specific for glutathione transferase 4-4 and may inhibit all forms of glutathione transferase.

Ämnesord

NATURAL SCIENCES  -- Chemical Sciences (hsv//eng)
NATURVETENSKAP  -- Kemi (hsv//swe)

Nyckelord

Chemistry
Kemi

Publikations- och innehållstyp

ref (ämneskategori)
art (ämneskategori)

Hitta via bibliotek

Till lärosätets databas

Hitta mer i SwePub

Av författaren/redakt...
Danielson, U Hel ...
Mannervik, Bengt
Om ämnet
NATURVETENSKAP
NATURVETENSKAP
och Kemi
Artiklar i publikationen
Biochemical Jour ...
Av lärosätet
Uppsala universitet

Sök utanför SwePub

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy