SwePub
Sök i LIBRIS databas

  Utökad sökning

onr:"swepub:oai:gup.ub.gu.se/246469"
 

Sökning: onr:"swepub:oai:gup.ub.gu.se/246469" > Probing the Azaauro...

  • Carrasco, MartaGothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi och molekylärbiologi,Department of Chemistry and Molecular Biology (författare)

Probing the Azaaurone Scaffold against the Hepatic and Erythrocytic Stages of Malaria Parasites

  • Artikel/kapitelEngelska2016

Förlag, utgivningsår, omfång ...

  • 2016

Nummerbeteckningar

  • LIBRIS-ID:oai:gup.ub.gu.se/246469
  • https://gup.ub.gu.se/publication/246469URI
  • https://doi.org/10.1002/cmdc.201600327DOI

Kompletterande språkuppgifter

  • Språk:engelska

Ingår i deldatabas

Klassifikation

  • Ämneskategori:ref swepub-contenttype
  • Ämneskategori:art swepub-publicationtype

Anmärkningar

  • The potential of azaaurones as dual-stage antimalarial agents was investigated by assessing the effect of a small library of azaaurones on the inhibition of liver and intraerythrocytic lifecycle stages of the malaria parasite. The whole series was screened against the blood stage of a chloroquine-resistant Plasmodium falciparum strain and the liver stage of P.berghei, yielding compounds with dual-stage activity and sub-micromolar potency against erythrocytic parasites. Studies with genetically modified parasites, using a phenotypic assay based on the P.falciparum Dd2-ScDHODH line, which expresses yeast dihydroorotate dehydrogenase (DHODH), showed that one of the azaaurone derivatives has the potential to inhibit the parasite mitochondrial electron-transport chain. The global urgency in finding new therapies for malaria, especially against the underexplored liver stage, associated with chemical tractability of azaaurones, warrants further development of this chemotype. Overall, these results emphasize the azaaurone chemotype as a promising scaffold for dual-stage antimalarials.

Ämnesord och genrebeteckningar

Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)

  • Machado, M. (författare)
  • Goncalves, L. (författare)
  • Sharma, M. (författare)
  • Gut, J. (författare)
  • Lukens, A. K. (författare)
  • Wirth, D. F. (författare)
  • Andre, V. (författare)
  • Duarte, M. T. (författare)
  • Guedes, R. C. (författare)
  • dos Santos, Djva (författare)
  • Rosenthal, P. J. (författare)
  • Mazitschek, R. (författare)
  • Prudencio, M. (författare)
  • Moreira, R. (författare)
  • Göteborgs universitetInstitutionen för kemi och molekylärbiologi (creator_code:org_t)
  • Göteborgs universitet
  • Gothenburg University

Sammanhörande titlar

  • Ingår i:Chemmedchem11:19, s. 2194-22041860-7179

Internetlänk

  • https://gup.ub.gu.se/publication/246469
  • https://doi.org/10.1002/cmdc.201600327

Hitta via bibliotek

Till lärosätets databas

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy