SwePub
Sök i LIBRIS databas

  Utökad sökning

onr:"swepub:oai:gup.ub.gu.se/54503"
 

Sökning: onr:"swepub:oai:gup.ub.gu.se/54503" > Design, synthesis, ...

Design, synthesis, and biological evaluation of the first selective nonpeptide AT2 receptor agonist

Wan, Y. (författare)
Wallinder, C. (författare)
Plouffe, B. (författare)
visa fler...
Beaudry, H. (författare)
Mahalingam, A. K. (författare)
Uppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi,OrgFarmKemi
Wu, X. (författare)
Johansson, Berndt, 1969 (författare)
Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för de kirurgiska disciplinerna, Avdelningen för gastroforskning,Institute of Surgical Sciences, Department of Gastro Research
Holm, Mathias, 1969 (författare)
Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för de kirurgiska disciplinerna, Avdelningen för gastroforskning,Institute of Surgical Sciences, Department of Gastro Research
Botoros, M. (författare)
Karlen, A. (författare)
Pettersson, Anders, 1959 (författare)
Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för de kirurgiska disciplinerna, Avdelningen för gastroforskning,Institute of Surgical Sciences, Department of Gastro Research
Nyberg, F. (författare)
Fändriks, Lars, 1956 (författare)
Uppsala universitet,Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för de kirurgiska disciplinerna, Avdelningen för gastroforskning,Institute of Surgical Sciences, Department of Gastro Research,Institutionen för läkemedelskemi,OrgFarmKemi
Gallo-Payet, N. (författare)
Hallberg, A. (författare)
Alterman, M. (författare)
Plouffe, Bianca (författare)
Hallberg, Anders (författare)
Uppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi,OrgFarmKemi
Wu, Xiongyu (författare)
Alterman, Mathias (författare)
Uppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi,OrgFarmKemi
Botros, Milad (författare)
Uppsala universitet,Institutionen för farmaceutisk biovetenskap
Nyberg, Fred (författare)
Uppsala universitet,Institutionen för farmaceutisk biovetenskap
Gallo-Payet, Nicole (författare)
Karlén, Anders (författare)
Uppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi,OrgFarmKemi
Wallinder, Charlotta (författare)
Uppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi,OrgFarmKemi
Wan, Yigian (författare)
Uppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi,OrgFarmKemi
Beaudry, Hélène (författare)
visa färre...
 (creator_code:org_t)
 
visa fler...
 
visa färre...
2004
2004
Engelska.
Ingår i: J Med Chem. - 0022-2623 .- 1520-4804. ; 47:24, s. 5995-6008
  • Tidskriftsartikel (refereegranskat)
Abstract Ämnesord
Stäng  
  • The first druglike selective angiotensin II AT(2) receptor agonist (21) with a K(i) value of 0.4 nM for the AT(2) receptor and a K(i) > 10 microM for the AT(1) receptor is reported. Compound 21, with a bioavailability of 20-30% after oral administration and a half-life estimated to 4 h in rat, induces outgrowth of neurite cells, stimulates p42/p44(mapk), enhances in vivo duodenal alkaline secretion in Sprague-Dawley rats, and lowers the mean arterial blood pressure in anesthetized, spontaneously hypertensive rats. Thus, the peptidomimetic 21 exerts a similar biological response as the endogenous peptide angiotensin II after selective activation of the AT(2) receptor. Compound 21, derived from the prototype nonselective AT(1)/AT(2) receptor agonist L-162,313 will serve as a valuable research tool, enabling studies of the function of the AT(2) receptor in more detail.

Ämnesord

MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP  -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper (hsv//swe)
MEDICAL AND HEALTH SCIENCES  -- Basic Medicine (hsv//eng)

Nyckelord

Adminstration
Oral
Animals
Antihypertensive Agents/chemical synthesis/chemistry/pharmacology
Bicarbonates/metabolism
Biological Availability
Cell Line
Drug Design
Enzyme Activation
Female
Half-Life
Intestinal Mucosa/metabolism
Liver/metabolism
Male
Mitogen-Activated Protein Kinases/metabolism
Molecular Mimicry
Neurites/drug effects/physiology
Peptides/chemistry
Radioligand Assay
Rats
Rarts
Inbred SHR
Rats
Sprague-Dawley
Receptor
Angiotensin
Type 2/*antagonists/metabolism
Sulfonamides/*chemical synthesis/chemistry/pharmacology
Swine
Thiophenes/*chemical synthesis/chemistry/pharmacology
Uterus/metabolism
Administration; Oral
In Vitro
Rats; Inbred SHR
Rats; Sprague-Dawley
Receptor; Angiotensin; Type 2/*agonists/metabolism
Research Support; Non-U.S. Gov't

Publikations- och innehållstyp

ref (ämneskategori)
art (ämneskategori)

Hitta via bibliotek

Till lärosätets databas

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy