SwePub
Sök i SwePub databas

  Utökad sökning

Träfflista för sökning "WFRF:(Rovegno C.) "

Sökning: WFRF:(Rovegno C.)

  • Resultat 1-1 av 1
Sortera/gruppera träfflistan
   
NumreringReferensOmslagsbildHitta
1.
  • Bozzola, Tiago, et al. (författare)
  • Sialic Acid Derivatives Inhibit SiaT Transporters and Delay Bacterial Growth
  • 2022
  • Ingår i: Acs Chemical Biology. - : American Chemical Society (ACS). - 1554-8929 .- 1554-8937. ; 17:7, s. 1890-1900
  • Tidskriftsartikel (refereegranskat)abstract
    • Antibiotic resistance is a major worldwide concern, and new drugs with mechanistically novel modes of action are urgently needed. Here, we report the structure-based drug design, synthesis, and evaluation in vitro and in cellular systems of sialic acid derivatives able to inhibit the bacterial sialic acid symporter SiaT. We designed and synthesized 21 sialic acid derivatives and screened their affinity for SiaT by a thermal shift assay and elucidated the inhibitory mechanism through binding thermodynamics, computational methods, and inhibitory kinetic studies. The most potent compounds, which have a 180-fold higher affinity compared to the natural substrate, were tested in bacterial growth assays and indicate bacterial growth delay in methicillin-resistant Staphylococcus aureus. This study represents the first example and a promising lead in developing sialic acid uptake inhibitors as novel antibacterial agents.
  •  
Skapa referenser, mejla, bekava och länka
  • Resultat 1-1 av 1

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy