SwePub
Sök i SwePub databas

  Utökad sökning

Träfflista för sökning "id:"swepub:oai:DiVA.org:umu-196525" "

Sökning: id:"swepub:oai:DiVA.org:umu-196525"

  • Resultat 1-1 av 1
Sortera/gruppera träfflistan
   
NumreringReferensOmslagsbildHitta
1.
  • Lindgren, Cecilia, et al. (författare)
  • Broad-Spectrum Antidote Discovery by Untangling the Reactivation Mechanism of Nerve-Agent-Inhibited Acetylcholinesterase
  • 2022
  • Ingår i: Chemistry - A European Journal. - : John Wiley & Sons. - 0947-6539 .- 1521-3765. ; 28:40
  • Tidskriftsartikel (refereegranskat)abstract
    • Reactivators are vital for the treatment of organophosphorus nerve agent (OPNA) intoxication but new alternatives are needed due to their limited clinical applicability. The toxicity of OPNAs stems from covalent inhibition of the essential enzyme acetylcholinesterase (AChE), which reactivators relieve via a chemical reaction with the inactivated enzyme. Here, we present new strategies and tools for developing reactivators. We discover suitable inhibitor scaffolds by using an activity-independent competition assay to study non-covalent interactions with OPNA-AChEs and transform these inhibitors into broad-spectrum reactivators. Moreover, we identify determinants of reactivation efficiency by analysing reactivation and pre-reactivation kinetics together with structural data. Our results show that new OPNA reactivators can be discovered rationally by exploiting detailed knowledge of the reactivation mechanism of OPNA-inhibited AChE.
  •  
Skapa referenser, mejla, bekava och länka
  • Resultat 1-1 av 1

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy