SwePub
Sök i SwePub databas

  Utökad sökning

Träfflista för sökning "id:"swepub:oai:DiVA.org:uu-160186" "

Sökning: id:"swepub:oai:DiVA.org:uu-160186"

  • Resultat 1-1 av 1
Sortera/gruppera träfflistan
   
NumreringReferensOmslagsbildHitta
1.
  • Wu, Xiongyu, et al. (författare)
  • Synthesis, X-ray Analysis, and Biological Evaluation of a New Class of Stereopure Lactam-Based HIV-1 Protease Inhibitors
  • 2012
  • Ingår i: Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society (ACS). - 0022-2623 .- 1520-4804. ; 55:6, s. 2724-2736
  • Tidskriftsartikel (refereegranskat)abstract
    • In an effort to identify a new class of druglike HIV-1 protease inhibitors, four different stereopure beta-hydroxy gamma-lactam-containing inhibitors have been synthesized, biologically evaluated, and cocrystallized. The impact of the tether length of the central spacer (two or three carbons) was also investigated. A compound with a shorter tether and (3R,4S) absolute configuration exhibited high activity with a K-i of 2.1 nM and an EC50 of 0.64 mu M. Further optimization by decoration of the P1' side chain furnished an even more potent HIV-1 protease inhibitor (K-i = 0.8 nM, EC50 = 0.04 mu M). According to X-ray analysis, the new class of inhibitors did not fully succeed in forming two symmetric hydrogen bonds to the catalytic aspartates. The crystal structures of the complexes further explain the difference in potency between the shorter inhibitors (two-carbon spacer) and the longer inhibitors (three-carbon spacer).
  •  
Skapa referenser, mejla, bekava och länka
  • Resultat 1-1 av 1

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy