SwePub
Sök i SwePub databas

  Utökad sökning

Träfflista för sökning "id:"swepub:oai:DiVA.org:uu-196616" "

Sökning: id:"swepub:oai:DiVA.org:uu-196616"

  • Resultat 1-1 av 1
Sortera/gruppera träfflistan
   
NumreringReferensOmslagsbildHitta
1.
  • Jansson, Anna, 1979-, et al. (författare)
  • DXR Inhibition by Potent Mono- and Disubstituted Fosmidomycin Analogues
  • 2013
  • Ingår i: Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society (ACS). - 0022-2623 .- 1520-4804. ; 56:15, s. 6190-6199
  • Tidskriftsartikel (refereegranskat)abstract
    • The antimalarial compound fosmidomycin targets DXR, the enzyme that catalyzes the first committed step in the MEP pathway producing the universally essential isoprenoid precursors, isopentenyl diphosphate and dimethylallyl diphosphate. The MEP pathway is used by a number of pathogens, including Mycobacterium tuberculosis and apicomplexan parasites, and differs from the classical mevalonate pathway that is essential in humans. Using a structure-based approach, we designed a number of analogues of fosmidomycin, including a series that are substituted in both the Cα and the hydroxamate positions. The latter proved to be a stable framework for the design of inhibitors that extend from the cramped substrate-binding site and can, for the first time, bridge the substrate and cofactor binding sites. A number of these compounds are more potent than fosmidomycin in terms of killing Plasmodium falciparum in an in vitro assay; the best has an IC50 of 40 nM.
  •  
Skapa referenser, mejla, bekava och länka
  • Resultat 1-1 av 1

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy