SwePub
Sök i LIBRIS databas

  Utökad sökning

WFRF:(Rey Stephane)
 

Sökning: WFRF:(Rey Stephane) > (2018) > Imidazopyrazinones ...

Imidazopyrazinones (IPYs) : Non-Quinolone Bacterial Topoisomerase Inhibitors Showing Partial Cross-Resistance with Quinolones

Jeannot, Frédéric (författare)
Sanofi R&D, Therapeut Area Infect Dis, 1541 Ave Marcel Merieux, F-69280 Marcy Letoile, France
Taillier, Thomas (författare)
Sanofi R&D, Therapeut Area Infect Dis, 1541 Ave Marcel Merieux, F-69280 Marcy Letoile, France
Despeyroux, Pierre (författare)
Sanofi R&D, Therapeut Area Infect Dis, 1541 Ave Marcel Merieux, F-69280 Marcy Letoile, France
visa fler...
Renard, Stéphane (författare)
Sanofi R&D, Therapeut Area Infect Dis, 1541 Ave Marcel Merieux, F-69280 Marcy Letoile, France
Rey, Astrid (författare)
Sanofi R&D, Therapeut Area Infect Dis, 1541 Ave Marcel Merieux, F-69280 Marcy Letoile, France
Mourez, Michaël (författare)
Sanofi R&D, Therapeut Area Infect Dis, 1541 Ave Marcel Merieux, F-69280 Marcy Letoile, France
Poeverlein, Christoph (författare)
Sanofi Aventis Deutschland GmbH, Integrated Drug Discovery, R&D, Ind Pk Hoechst, D-65926 Frankfurt, Germany
Khichane, Imène (författare)
Sanofi R&D, Analyt Sci, LGCR, 13 Quai Jules Guesde, F-94400 Vitry Sur Seine, France
Perrin, Marc-Antoine (författare)
Sanofi R&D, Analyt Sci, LGCR, 13 Quai Jules Guesde, F-94400 Vitry Sur Seine, France
Versluys, Stéphanie (författare)
Evotec France, 195 Route Espagne,BP 13669, F-31036 Toulouse 1, France
Stavenger, Robert A. (författare)
GlaxoSmithKline, Antibacterial DPU, 1250 Collegeville Rd, Collegeville, PA 19426 USA
Huang, Jianzhong (författare)
GlaxoSmithKline, Antibacterial DPU, 1250 Collegeville Rd, Collegeville, PA 19426 USA
Germe, Thomas (författare)
John Innes Ctr, Dept Biol Chem, Norwich Res Pk, Norwich NR4 7UH, Norfolk, England
Maxwell, Anthony (författare)
John Innes Ctr, Dept Biol Chem, Norwich Res Pk, Norwich NR4 7UH, Norfolk, England
Cao, Sha (författare)
Uppsala universitet,Institutionen för medicinsk biokemi och mikrobiologi
Huseby, Douglas L (författare)
Uppsala universitet,Institutionen för medicinsk biokemi och mikrobiologi
Hughes, Diarmaid, 1956- (författare)
Uppsala universitet,Institutionen för medicinsk biokemi och mikrobiologi
Bacqué, Eric (författare)
Sanofi R&D, Therapeut Area Infect Dis, 1541 Ave Marcel Merieux, F-69280 Marcy Letoile, France
visa färre...
 (creator_code:org_t)
2018-03-29
2018
Engelska.
Ingår i: Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society (ACS). - 0022-2623 .- 1520-4804. ; 61:8, s. 3565-3581
Relaterad länk:
https://urn.kb.se/re...
visa fler...
https://doi.org/10.1...
visa färre...
  • Tidskriftsartikel (refereegranskat)
Abstract Ämnesord
Stäng  
  • In our quest for new antibiotics able to address the growing threat of multidrug resistant infections caused by Gram-negative bacteria, we have investigated an unprecedented series of non-quinolone bacterial topoisomerase inhibitors from the Sanofi patrimony, named IPYs for imidazopyrazinones, as part of the Innovative Medicines Initiative (IMI) European Gram Negative Antibacterial Engine (ENABLE) organization. Hybridization of these historical compounds with the quinazolinediones, a known series of topoisomerase inhibitors, led us to a novel series of tricyclic IPYs that demonstrated potential for broad spectrum activity, in vivo efficacy, and a good developability profile, although later profiling revealed a genotoxicity risk. Resistance studies revealed partial cross-resistance with fluoroquinolones (FQs) suggesting that IPYs bind to the same region of bacterial topoisomerases as FQs and interact with at least some of the keys residues involved in FQ binding.

Ämnesord

MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP  -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Läkemedelskemi (hsv//swe)
MEDICAL AND HEALTH SCIENCES  -- Basic Medicine -- Medicinal Chemistry (hsv//eng)

Publikations- och innehållstyp

ref (ämneskategori)
art (ämneskategori)

Hitta via bibliotek

Till lärosätets databas

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy