SwePub
Sök i LIBRIS databas

  Utökad sökning

WFRF:(Teran A)
 

Sökning: WFRF:(Teran A) > (2024) > N-(Heteroaryl)thiop...

N-(Heteroaryl)thiophene sulfonamides as angiotensin AT2 receptor ligands

Wannberg, Johan (författare)
Uppsala universitet,Science for Life Laboratory, SciLifeLab,Preparativ läkemedelskemi
Gising, Johan, 1981- (författare)
Uppsala universitet,Preparativ läkemedelskemi,Läkemedelsdesign och läkemedelsutveckling,Science for Life Laboratory, SciLifeLab
Henriksson, Martin (författare)
Stockholm Univ, Dept Organ Chem, Sci Life Lab, Drug Discovery & Dev Platform, Solna, Sweden.
visa fler...
Vo, Duc Duy (författare)
Uppsala universitet,Science for Life Laboratory, SciLifeLab,Institutionen för läkemedelskemi
Savmarker, Jonas (författare)
Uppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi,Science for Life Laboratory, SciLifeLab
Sallander, Jessica (författare)
Uppsala universitet,Institutionen för cell- och molekylärbiologi
Gutiérrez-de-Terán, Hugo (författare)
Uppsala universitet,Beräkningsbiologi och bioinformatik,Science for Life Laboratory, SciLifeLab
Larsson, Johanna (författare)
Uppsala universitet,Preparativ läkemedelskemi,Science for Life Laboratory, SciLifeLab
Hamid, Selin (författare)
Uppsala universitet,Institutionen för farmaceutisk biovetenskap,Monash Univ, Dept Pharmacol, Clayton, Vic 3800, Australia.;Monash Univ, Biomed Discovery Inst, Clayton, Vic 3800, Australia.
Ablahad, Hanin (författare)
Uppsala universitet,Institutionen för farmaceutisk biovetenskap,Monash Univ, Dept Pharmacol, Clayton, Vic 3800, Australia.;Monash Univ, Biomed Discovery Inst, Clayton, Vic 3800, Australia.
Spizzo, Iresha (författare)
Monash Univ, Dept Pharmacol, Clayton, Vic 3800, Australia.;Monash Univ, Biomed Discovery Inst, Clayton, Vic 3800, Australia.
Gaspari, Tracey A. (författare)
Monash Univ, Dept Pharmacol, Clayton, Vic 3800, Australia.;Monash Univ, Biomed Discovery Inst, Clayton, Vic 3800, Australia.
Widdop, Robert E. (författare)
Monash Univ, Dept Pharmacol, Clayton, Vic 3800, Australia.;Monash Univ, Biomed Discovery Inst, Clayton, Vic 3800, Australia.
Grönbladh, Alfhild, 1983- (författare)
Uppsala universitet,Institutionen för farmaceutisk biovetenskap
Petersen, Nadia N. (författare)
Uppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi,Science for Life Laboratory, SciLifeLab
Backlund, Maria (författare)
Uppsala universitet,Institutionen för farmaci,Science for Life Laboratory, SciLifeLab
Hallberg, Mathias, 1971- (författare)
Uppsala universitet,Institutionen för farmaceutisk biovetenskap
Larhed, Mats (författare)
Uppsala universitet,Science for Life Laboratory, SciLifeLab,Preparativ läkemedelskemi
visa färre...
 (creator_code:org_t)
Elsevier, 2024
2024
Engelska.
Ingår i: European Journal of Medicinal Chemistry. - : Elsevier. - 0223-5234 .- 1768-3254. ; 265
Relaterad länk:
https://doi.org/10.1...
visa fler...
https://uu.diva-port... (primary) (Raw object)
https://urn.kb.se/re...
https://doi.org/10.1...
visa färre...
  • Tidskriftsartikel (refereegranskat)
Abstract Ämnesord
Stäng  
  • Two series of N-(heteroaryl)thiophene sulfonamides, encompassing either a methylene imidazole group or a tertbutylimidazolylacetyl group in the meta position of the benzene ring, have been synthesized. An AT(2)R selective ligand with a Ki of 42 nM was identified in the first series and in the second series, six AT(2)R selective ligands with significantly improved binding affinities and Ki values of <5 nM were discovered. The binding modes to AT(2)R were explored by docking calculations combined with molecular dynamics simulations. Although some of the high affinity ligands exhibited fair stability in human liver microsomes, comparable to that observed with C21 undergoing clinical trials, most ligands displayed a very low metabolic stability with t(1/2) of less than 10 min in human liver microsomes. The most promising ligand, with an AT(2)R K-i value of 4.9 nM and with intermediate stability in human hepatocytes (t(1/2) = 77 min) caused a concentration-dependent vasorelaxation of pre-contracted mouse aorta.

Ämnesord

MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP  -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Läkemedelskemi (hsv//swe)
MEDICAL AND HEALTH SCIENCES  -- Basic Medicine -- Medicinal Chemistry (hsv//eng)
MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP  -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Farmaceutiska vetenskaper (hsv//swe)
MEDICAL AND HEALTH SCIENCES  -- Basic Medicine -- Pharmaceutical Sciences (hsv//eng)

Nyckelord

Angiotensin II type 2 receptor
AT2R ligands
N-heteroaryl sulfonamides
Carboxylic acid bioisosteres

Publikations- och innehållstyp

ref (ämneskategori)
art (ämneskategori)

Hitta via bibliotek

Till lärosätets databas

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy