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WFRF:(Esté José A)
 

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2-(Alkyl/aryl)amino-6-benzylpyrimidin-4(3H)-ones as inhibitors of wild-type and mutant HIV-1 : enantioselectivity studies.

Rotili, Dante (author)
Istituto Pasteur—Fondazione Cenci Bolognetti, Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Università degli Studi di Roma “La Sapienza”, P.le A. Moro 5, 00185 Rome, Italy
Samuele, Alberta (author)
Istituto di Genetica Molecolare IGM-CNR, via Abbiategrasso 207, 27100 Pavia, Italy
Tarantino, Domenico (author)
Istituto Pasteur—Fondazione Cenci Bolognetti, Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Università degli Studi di Roma “La Sapienza”, P.le A. Moro 5, 00185 Rome, Italy
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Ragno, Rino (author)
Istituto Pasteur—Fondazione Cenci Bolognetti, Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Università degli Studi di Roma “La Sapienza”, P.le A. Moro 5, 00185 Rome, Italy
Musmuca, Ira (author)
Istituto Pasteur—Fondazione Cenci Bolognetti, Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Università degli Studi di Roma “La Sapienza”, P.le A. Moro 5, 00185 Rome, Italy
Ballante, Flavio (author)
Istituto Pasteur—Fondazione Cenci Bolognetti, Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Università degli Studi di Roma “La Sapienza”, P.le A. Moro 5, 00185 Rome, Italy
Botta, Giorgia (author)
Istituto Pasteur—Fondazione Cenci Bolognetti, Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Università degli Studi di Roma “La Sapienza”, P.le A. Moro 5, 00185 Rome, Italy
Morera, Ludovica (author)
Istituto Pasteur—Fondazione Cenci Bolognetti, Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Università degli Studi di Roma “La Sapienza”, P.le A. Moro 5, 00185 Rome, Italy
Pierini, Marco (author)
Istituto Pasteur—Fondazione Cenci Bolognetti, Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Università degli Studi di Roma “La Sapienza”, P.le A. Moro 5, 00185 Rome, Italy
Cirilli, Roberto (author)
Dipartimento del Farmaco, Istituto Superiore di Sanità, Viale Regina Elena 299, 00161 Rome, Italy
Nawrozkij, Maxim B (author)
Volgograd State Technical University, prospekt Lenina, 28, 400131 Volgograd, Russia
Gonzalez, Emmanuel (author)
Retrovirology Laboratory IrsiCaixa, Hospital Universitari Germans Trias i Pujol, Universitat Autònoma de Barcelona, 08916 Badalona, Spain
Clotet, Bonaventura (author)
Retrovirology Laboratory IrsiCaixa, Hospital Universitari Germans Trias i Pujol, Universitat Autònoma de Barcelona, 08916 Badalona, Spain
Artico, Marino (author)
Istituto Pasteur—Fondazione Cenci Bolognetti, Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Università degli Studi di Roma “La Sapienza”, P.le A. Moro 5, 00185 Rome, Italy
Esté, José A (author)
Retrovirology Laboratory IrsiCaixa, Hospital Universitari Germans Trias i Pujol, Universitat Autònoma de Barcelona, 08916 Badalona, Spain
Maga, Giovanni (author)
Istituto di Genetica Molecolare IGM-CNR, via Abbiategrasso 207, 27100 Pavia, Italy
Mai, Antonello (author)
Istituto Pasteur—Fondazione Cenci Bolognetti, Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Università degli Studi di Roma “La Sapienza”, P.le A. Moro 5, 00185 Rome, Italy
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Istituto Pasteur—Fondazione Cenci Bolognetti, Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Università degli Studi di Roma “La Sapienza”, Ple A. Moro 5, 00185 Rome, Italy Istituto di Genetica Molecolare IGM-CNR, via Abbiategrasso 207, 27100 Pavia, Italy (creator_code:org_t)
2012-03-26
2012
English.
In: Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society (ACS). - 0022-2623 .- 1520-4804. ; 55:7, s. 3558-62
  • Journal article (peer-reviewed)
Abstract Subject headings
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  • The single enantiomers of two pyrimidine-based HIV-1 non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors, 1 (MC1501) and 2 (MC2082), were tested in both cellular and enzyme assays. In general, the R forms were more potent than their S counterparts and racemates and (R)-2 was more efficient than (R)-1 and the reference compounds, with some exceptions. Interestingly, (R)-2 displayed a faster binding to K103N RT with respect to WT RT, while (R)-1 showed the opposite behavior.

Subject headings

MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP  -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Läkemedelskemi (hsv//swe)
MEDICAL AND HEALTH SCIENCES  -- Basic Medicine -- Medicinal Chemistry (hsv//eng)
NATURVETENSKAP  -- Biologi -- Biokemi och molekylärbiologi (hsv//swe)
NATURAL SCIENCES  -- Biological Sciences -- Biochemistry and Molecular Biology (hsv//eng)
NATURVETENSKAP  -- Kemi -- Organisk kemi (hsv//swe)
NATURAL SCIENCES  -- Chemical Sciences -- Organic Chemistry (hsv//eng)
NATURVETENSKAP  -- Data- och informationsvetenskap -- Bioinformatik (hsv//swe)
NATURAL SCIENCES  -- Computer and Information Sciences -- Bioinformatics (hsv//eng)

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