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2-(Alkyl/aryl)amino...
2-(Alkyl/aryl)amino-6-benzylpyrimidin-4(3H)-ones as inhibitors of wild-type and mutant HIV-1 : enantioselectivity studies.
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- Rotili, Dante (author)
- Istituto Pasteur—Fondazione Cenci Bolognetti, Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Università degli Studi di Roma “La Sapienza”, P.le A. Moro 5, 00185 Rome, Italy
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- Samuele, Alberta (author)
- Istituto di Genetica Molecolare IGM-CNR, via Abbiategrasso 207, 27100 Pavia, Italy
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- Tarantino, Domenico (author)
- Istituto Pasteur—Fondazione Cenci Bolognetti, Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Università degli Studi di Roma “La Sapienza”, P.le A. Moro 5, 00185 Rome, Italy
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- Ragno, Rino (author)
- Istituto Pasteur—Fondazione Cenci Bolognetti, Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Università degli Studi di Roma “La Sapienza”, P.le A. Moro 5, 00185 Rome, Italy
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- Istituto Pasteur—Fondazione Cenci Bolognetti, Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Università degli Studi di Roma “La Sapienza”, P.le A. Moro 5, 00185 Rome, Italy
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- Ballante, Flavio (author)
- Istituto Pasteur—Fondazione Cenci Bolognetti, Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Università degli Studi di Roma “La Sapienza”, P.le A. Moro 5, 00185 Rome, Italy
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- Botta, Giorgia (author)
- Istituto Pasteur—Fondazione Cenci Bolognetti, Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Università degli Studi di Roma “La Sapienza”, P.le A. Moro 5, 00185 Rome, Italy
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- Morera, Ludovica (author)
- Istituto Pasteur—Fondazione Cenci Bolognetti, Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Università degli Studi di Roma “La Sapienza”, P.le A. Moro 5, 00185 Rome, Italy
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- Pierini, Marco (author)
- Istituto Pasteur—Fondazione Cenci Bolognetti, Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Università degli Studi di Roma “La Sapienza”, P.le A. Moro 5, 00185 Rome, Italy
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- Cirilli, Roberto (author)
- Dipartimento del Farmaco, Istituto Superiore di Sanità, Viale Regina Elena 299, 00161 Rome, Italy
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- Nawrozkij, Maxim B (author)
- Volgograd State Technical University, prospekt Lenina, 28, 400131 Volgograd, Russia
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- Gonzalez, Emmanuel (author)
- Retrovirology Laboratory IrsiCaixa, Hospital Universitari Germans Trias i Pujol, Universitat Autònoma de Barcelona, 08916 Badalona, Spain
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- Clotet, Bonaventura (author)
- Retrovirology Laboratory IrsiCaixa, Hospital Universitari Germans Trias i Pujol, Universitat Autònoma de Barcelona, 08916 Badalona, Spain
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- Artico, Marino (author)
- Istituto Pasteur—Fondazione Cenci Bolognetti, Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Università degli Studi di Roma “La Sapienza”, P.le A. Moro 5, 00185 Rome, Italy
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- Esté, José A (author)
- Retrovirology Laboratory IrsiCaixa, Hospital Universitari Germans Trias i Pujol, Universitat Autònoma de Barcelona, 08916 Badalona, Spain
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- Maga, Giovanni (author)
- Istituto di Genetica Molecolare IGM-CNR, via Abbiategrasso 207, 27100 Pavia, Italy
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- Mai, Antonello (author)
- Istituto Pasteur—Fondazione Cenci Bolognetti, Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Università degli Studi di Roma “La Sapienza”, P.le A. Moro 5, 00185 Rome, Italy
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Istituto Pasteur—Fondazione Cenci Bolognetti, Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Università degli Studi di Roma “La Sapienza”, Ple A. Moro 5, 00185 Rome, Italy Istituto di Genetica Molecolare IGM-CNR, via Abbiategrasso 207, 27100 Pavia, Italy (creator_code:org_t)
- 2012-03-26
- 2012
- English.
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In: Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society (ACS). - 0022-2623 .- 1520-4804. ; 55:7, s. 3558-62
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Abstract
Subject headings
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- The single enantiomers of two pyrimidine-based HIV-1 non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors, 1 (MC1501) and 2 (MC2082), were tested in both cellular and enzyme assays. In general, the R forms were more potent than their S counterparts and racemates and (R)-2 was more efficient than (R)-1 and the reference compounds, with some exceptions. Interestingly, (R)-2 displayed a faster binding to K103N RT with respect to WT RT, while (R)-1 showed the opposite behavior.
Subject headings
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Läkemedelskemi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Medicinal Chemistry (hsv//eng)
- NATURVETENSKAP -- Biologi -- Biokemi och molekylärbiologi (hsv//swe)
- NATURAL SCIENCES -- Biological Sciences -- Biochemistry and Molecular Biology (hsv//eng)
- NATURVETENSKAP -- Kemi -- Organisk kemi (hsv//swe)
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