SwePub
Sök i LIBRIS databas

  Utökad sökning

WFRF:(Ramondetti Cristina)
 

Sökning: WFRF:(Ramondetti Cristina) > (2021) > Targeting Acute Mye...

Targeting Acute Myelogenous Leukemia Using Potent Human Dihydroorotate Dehydrogenase Inhibitors Based on the 2-Hydroxypyrazolo[1,5- a]pyridine Scaffold : SAR of the Biphenyl Moiety

Sainas, Stefano (författare)
University of Turin
Giorgis, Marta (författare)
University of Turin
Circosta, Paola (författare)
University of Turin
visa fler...
Gaidano, Valentina (författare)
University of Turin,SS. Antonio e Biagio Hospital
Bonanni, Davide (författare)
University of Turin
Pippione, Agnese C. (författare)
University of Turin
Bagnati, Renzo (författare)
Mario Negri Institute for Pharmacological Research
Passoni, Alice (författare)
Mario Negri Institute for Pharmacological Research
Qiu, Yaqi (författare)
South China University of Technology,Institute for Cancer Research and Treatment, Candiolo
Cojocaru, Carina Florina (författare)
Institute for Cancer Research and Treatment, Candiolo
Canepa, Barbara (författare)
Bona, Alessandro (författare)
Rolando, Barbara (författare)
University of Turin
Mishina, Mariia (författare)
University of Turin
Ramondetti, Cristina (författare)
University of Turin
Buccinnà, Barbara (författare)
University of Turin
Piccinini, Marco (författare)
University of Turin
Houshmand, Mohammad (författare)
University of Turin
Cignetti, Alessandro (författare)
Mauriziano Hospital, Turin
Giraudo, Enrico (författare)
Institute for Cancer Research and Treatment, Candiolo,University of Turin
Al-Karadaghi, Salam (författare)
Lund University,Lunds universitet,Biokemi och Strukturbiologi,Centrum för Molekylär Proteinvetenskap,Kemiska institutionen,Institutioner vid LTH,Lunds Tekniska Högskola,Biochemistry and Structural Biology,Center for Molecular Protein Science,Department of Chemistry,Departments at LTH,Faculty of Engineering, LTH
Boschi, Donatella (författare)
University of Turin
Saglio, Giuseppe (författare)
University of Turin,Mauriziano Hospital, Turin
Lolli, Marco L. (författare)
University of Turin
visa färre...
University of Turin SS Antonio e Biagio Hospital (creator_code:org_t)
2021-04-12
2021
Engelska 25 s.
Ingår i: Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society (ACS). - 0022-2623 .- 1520-4804. ; 64:9, s. 5404-5428
Relaterad länk:
http://dx.doi.org/10... (free)
visa fler...
https://pubs.acs.org...
https://lup.lub.lu.s...
https://doi.org/10.1...
visa färre...
  • Tidskriftsartikel (refereegranskat)
Abstract Ämnesord
Stäng  
  • The connection with acute myelogenous leukemia (AML) of dihydroorotate dehydrogenase (hDHODH), a key enzyme in pyrimidine biosynthesis, has attracted significant interest from pharma as a possible AML therapeutic target. We recently discovered compound 1, a potent hDHODH inhibitor (IC50 = 1.2 nM), able to induce myeloid differentiation in AML cell lines (THP1) in the low nM range (EC50 = 32.8 nM) superior to brequinar's phase I/II clinical trial (EC50 = 265 nM). Herein, we investigate the 1 drug-like properties observing good metabolic stability and no toxic profile when administered at doses of 10 and 25 mg/kg every 3 days for 5 weeks (Balb/c mice). Moreover, in order to identify a backup compound, we investigate the SAR of this class of compounds. Inside the series, 17 is characterized by higher potency in inducing myeloid differentiation (EC50 = 17.3 nM), strong proapoptotic properties (EC50 = 20.2 nM), and low cytotoxicity toward non-AML cells (EC30(Jurkat) > 100 μM).

Ämnesord

MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP  -- Klinisk medicin -- Hematologi (hsv//swe)
MEDICAL AND HEALTH SCIENCES  -- Clinical Medicine -- Hematology (hsv//eng)

Publikations- och innehållstyp

art (ämneskategori)
ref (ämneskategori)

Hitta via bibliotek

Till lärosätets databas

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy