Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:liu-174380" >
Radiosynthesis, In ...
Radiosynthesis, In Vitro and In Vivo Evaluation of [F-18]CBD-2115 as a First-in-Class Radiotracer for Imaging 4R-Tauopathies
-
- Lindberg, Anton (författare)
- Azrieli Ctr Neuroradiochem, Canada
-
- Knight, Ashley C. (författare)
- Azrieli Ctr Neuroradiochem, Canada; Univ Toronto, Canada
-
- Sohn, Daniel (författare)
- Karolinska Hosp, Sweden; Novandi Chem AB, Sweden
-
visa fler...
-
- Rakos, Laszlo (författare)
- Karolinska Hosp, Sweden; Novandi Chem AB, Sweden
-
- Tong, Junchao (författare)
- Azrieli Ctr Neuroradiochem, Canada
-
- Radelet, April (författare)
- Univ Pittsburgh, PA 15213 USA
-
- Mason, N. Scott (författare)
- Univ Pittsburgh, PA 15213 USA
-
- Stehouwer, Jeffrey S. (författare)
- Univ Pittsburgh, PA 15213 USA
-
- Lopresti, Brian J. (författare)
- Univ Pittsburgh, PA 15213 USA
-
- Klunk, William E. (författare)
- Univ Pittsburgh, PA 15213 USA
-
- Sandell, Johan (författare)
- Novandi Chem AB, Sweden
-
- Sandberg, Alexander (författare)
- Linköpings universitet,Institutionen för fysik, kemi och biologi,Tekniska fakulteten
-
- Hammarström, Per (författare)
- Linköpings universitet,Kemi,Tekniska fakulteten
-
- Svensson, Samuel (författare)
- Linköpings universitet,Kemi,Tekniska fakulteten,Karolinska Hosp, Sweden
-
- Mathis, Chester A. (författare)
- Univ Pittsburgh, PA 15213 USA
-
- Vasdev, Neil (författare)
- Azrieli Ctr Neuroradiochem, Canada; Univ Toronto, Canada
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- 2021-01-26
- 2021
- Engelska.
-
Ingår i: ACS Chemical Neuroscience. - : AMER CHEMICAL SOC. - 1948-7193. ; 12:4, s. 596-602
- Relaterad länk:
-
https://urn.kb.se/re...
-
visa fler...
-
https://doi.org/10.1...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- CBD-2115 was selected from a library of 148 compounds based on a pyridinyl-indole scaffold as a first-in-class 4R-tau radiotracer. In vitro binding assays showed [H-3]CBD-2115 had a K-D value of 6.9 nM and a nominal B-max of 500 nM in 4R-tau expressing P301L transgenic mouse tissue. In binding assays with human brain tissue homogenates, [H-3]CBD-2115 has a higher affinity (4.9 nM) for progressive supranuclear palsy specific 4R-tau deposits than [H-3]flortaucipir (45 nM) or [H-3]MK-6240 (>50 nM). [F-18]CBD-2115 was reliably synthesized (3-11% radiochemical yield with molar activity of 27-111 GBq/mu mol and >97% radiochemical purity). Dynamic PET imaging was conducted in mice, rats, and nonhuman primates, and all species showed initial brain uptake of 0.5-0.65 standardized uptake value with fast clearance from normal tissues. [H-3]CBD-2115 could be a useful lead radioligand for further research in 4R-tauopathies, and PET radiotracer development will focus on improving brain uptake and binding affinity.
Ämnesord
- NATURVETENSKAP -- Biologi -- Biokemi och molekylärbiologi (hsv//swe)
- NATURAL SCIENCES -- Biological Sciences -- Biochemistry and Molecular Biology (hsv//eng)
Nyckelord
- PET; tau; 4R-tau; fluorine-18; CBD-2115
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Lindberg, Anton
-
Knight, Ashley C ...
-
Sohn, Daniel
-
Rakos, Laszlo
-
Tong, Junchao
-
Radelet, April
-
visa fler...
-
Mason, N. Scott
-
Stehouwer, Jeffr ...
-
Lopresti, Brian ...
-
Klunk, William E ...
-
Sandell, Johan
-
Sandberg, Alexan ...
-
Hammarström, Per
-
Svensson, Samuel
-
Mathis, Chester ...
-
Vasdev, Neil
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- NATURVETENSKAP
-
NATURVETENSKAP
-
och Biologi
-
och Biokemi och mole ...
- Artiklar i publikationen
-
ACS Chemical Neu ...
- Av lärosätet
-
Linköpings universitet