Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:liu-76172" >
Highly potent macro...
-
Sandgren, VeronicaLinköpings universitet,Organisk Kemi,Tekniska högskolan
(författare)
Highly potent macrocyclic BACE-1 inhibitors incorporating a hydroxyethylamine core : Design, synthesis and X-ray crystal structures of enzyme inhibitor complexes
- Artikel/kapitelEngelska2012
Förlag, utgivningsår, omfång ...
-
Elsevier,2012
-
electronicrdacarrier
Nummerbeteckningar
-
LIBRIS-ID:oai:DiVA.org:liu-76172
-
https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:liu:diva-76172URI
-
https://doi.org/10.1016/j.bmc.2012.05.039DOI
Kompletterande språkuppgifter
-
Språk:engelska
-
Sammanfattning på:engelska
Ingår i deldatabas
Klassifikation
-
Ämneskategori:ref swepub-contenttype
-
Ämneskategori:art swepub-publicationtype
Anmärkningar
-
On the day of the defence day the status of this article was Manuscript.
-
A series of P1-P3 linked macrocyclic BACE-1 inhibitors containing a hydroxyethylamine (HEA) isostere scaffold has been synthesized. All inhibitors comprise a toluene or N-phenylmethanesulfonamide P2 moiety. Excellent BACE-1 potencies, both in enzymatic and cell-based assays, were observed in this series of target compounds, with the best candidates displaying cell-based IC50 values in the low nanomolar range. As an attempt to improve potency, a phenyl substituent aiming at the S3 subpocket was introduced in the macrocyclic ring. X-ray analyses were performed on selected compounds, and enzyme-inhibitor interactions are discussed.
Ämnesord och genrebeteckningar
-
Alzheimer’s disease; BACE-1 inhibition; Macrocycles; Hydroxyethylamine (HEA) isostere
Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)
-
Agback, TatianaMedivir AB, Lunastigen 7, SE-141 44 Huddinge, Sweden
(författare)
-
Johansson, Per-OlaMedivir AB, Lunastigen 7, SE-141 44 Huddinge, Sweden
(författare)
-
Lindberg, JimmyMedivir AB, Lunastigen 7, SE-141 44 Huddinge, Sweden
(författare)
-
Kvarnström, IngemarLinköpings universitet,Organisk Kemi,Tekniska högskolan(Swepub:liu)ingkv34
(författare)
-
Samuelsson, BertilMedivir AB, Lunastigen 7, SE-141 44 Huddinge, Sweden
(författare)
-
Belda, OscarMedivir AB, Lunastigen 7, SE-141 44 Huddinge, Sweden
(författare)
-
Dahlgren, AndersLinköpings universitet,Organisk Kemi,Tekniska högskolan(Swepub:liu)andda41
(författare)
-
Linköpings universitetOrganisk Kemi
(creator_code:org_t)
Sammanhörande titlar
-
Ingår i:Bioorganic & Medicinal Chemistry: Elsevier29:14, s. 4377-43890968-08961464-3391
Internetlänk
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas