Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:su-35087" >
Solid-phase parallel synthesis and SAR of 4-amidofuran-3-one inhibitors of cathepsin S : Effect of sulfonamides P3 substituents on potency and selectivity.
-
- Ayesa, Susana (författare)
- Stockholms universitet,Institutionen för organisk kemi
-
- Lindquist, Charlotta (författare)
- Stockholms universitet,Institutionen för organisk kemi,Bertil Samuelsson
-
Agback, Tatiana (författare)
-
visa fler...
-
Benkestock, Kurt (författare)
-
Classon, Björn (författare)
-
Henderson, Ian (författare)
-
Hewitt, Ellen (författare)
-
Jansson, Katarina (författare)
-
Kallin, Anders (författare)
-
Sheppard, Dave (författare)
-
Samuelsson, Bertil (författare)
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- Elsevier, 2009
- Engelska.
-
Ingår i: Bioorganic & Medicinal Chemistry. - : Elsevier. - 0968-0896 .- 1464-3391. ; 17:3, s. 1307-1324
- Relaterad länk:
-
https://urn.kb.se/re...
-
visa fler...
-
https://doi.org/10.1...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- Highly potent and selective 4-amidofuran-3-one inhibitors of cathepsin S are described. The synthesis and structure–activity relationship of a series of inhibitors with a sulfonamide moiety in the P3 position is presented. Several members of the series show sub-nanomolar inhibition of the target enzyme as well as an excellent selectivity profile and good cellular potency. Molecular modeling of the most interesting inhibitors describes interactions in the extended S3 pocket and explains the observed selectivity towards cathepsin K.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Läkemedelskemi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Medicinal Chemistry (hsv//eng)
Nyckelord
- Cysteine protease
- cathepsin S
- cathepsin K
- reversible covalent inhibition
- Pharmaceutical chemistry
- Läkemedelskemi
- organisk kemi
- Organic Chemistry
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
- Av författaren/redakt...
-
Ayesa, Susana
-
Lindquist, Charl ...
-
Agback, Tatiana
-
Benkestock, Kurt
-
Classon, Björn
-
Henderson, Ian
-
visa fler...
-
Hewitt, Ellen
-
Jansson, Katarin ...
-
Kallin, Anders
-
Sheppard, Dave
-
Samuelsson, Bert ...
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinska och f ...
-
och Läkemedelskemi
- Artiklar i publikationen
-
Bioorganic & Med ...
- Av lärosätet
-
Stockholms universitet