Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:su-68406" >
Investigation of al...
Investigation of alpha-phenylnorstatine and alpha-benzylnorstatine as transition state isostere motifs in the search for new BACE-1 inhibitors
-
- Wangsell, Fredrik (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi,Uppsala University
-
- Nordeman, Patrik (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi,Uppsala University
-
- Sävmarker, Jonas (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi,Uppsala University
-
visa fler...
-
- Emanuelsson, Rikard (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi,Uppsala University
-
- Jansson, Katarina (författare)
- Medivir AB
-
- Lindberg, Jimmy (författare)
- Medivir AB
-
- Rosenqvist, Åsa (författare)
- Linköpings universitet,Organisk Kemi,Tekniska högskolan
-
- Samuelsson, Bertil (författare)
- Stockholms universitet,Institutionen för organisk kemi,Medivir AB
-
- Larhed, Mats (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi,Plattformen för preklinisk PET,Uppsala University
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- Elsevier BV, 2011
- 2011
- Engelska.
-
Ingår i: Bioorganic & Medicinal Chemistry. - : Elsevier BV. - 0968-0896 .- 1464-3391. ; 19:1, s. 145-155
- Relaterad länk:
-
https://urn.kb.se/re...
-
visa fler...
-
https://doi.org/10.1...
-
https://urn.kb.se/re...
-
https://urn.kb.se/re...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- Inhibition of the BACE-1 protease enzyme has over the recent decade developed into a promising drug strategy for Alzheimer therapy. In this report, more than 20 new BACE-1 protease inhibitors based on alpha-phenylnorstatine, alpha-benzylnorstatine, iso-serine, and beta-alanine moieties have been prepared. The inhibitors were synthesized by applying Fmoc solid phase methodology and evaluated for their inhibitory properties. The most potent inhibitor, tert-alcohol containing (R)-12 (IC(50) = 0.19 mu M) was co-crystallized in the active site of the BACE-1 protease, furnishing a novel binding mode in which the N-terminal amine makes a hydrogen bond to one of the catalytic aspartic acids.
Ämnesord
- NATURVETENSKAP -- Kemi -- Organisk kemi (hsv//swe)
- NATURAL SCIENCES -- Chemical Sciences -- Organic Chemistry (hsv//eng)
- NATURVETENSKAP -- Biologi -- Biokemi och molekylärbiologi (hsv//swe)
- NATURAL SCIENCES -- Biological Sciences -- Biochemistry and Molecular Biology (hsv//eng)
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Farmakologi och toxikologi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Pharmacology and Toxicology (hsv//eng)
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Farmaceutiska vetenskaper (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Pharmaceutical Sciences (hsv//eng)
Nyckelord
- Alzheimer's disease
- BACE-1 inhibitors
- tert-Hydroxyl
- Transition state mimic
- alpha-Phenylnorstatine
- alpha-Benzylnorstatine
- PHARMACY
- TECHNOLOGY
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas