Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:umu-106136" >
Towards small molec...
Towards small molecule inhibitors of mono-ADP-ribosyltransferases
-
Ekblad, Torun (författare)
-
- Lindgren, Anders E. G. (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen
-
- Andersson, C. David (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen
-
visa fler...
-
- Caraballo, Remi (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen
-
- Thorsell, Ann-Gerd (författare)
- Karolinska Institutet
-
- Karlberg, Tobias (författare)
- Karolinska Institutet
-
- Spjut, Sara (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen
-
- Linusson, Anna (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen
-
- Schuler, Herwig (författare)
- Karolinska Institutet
-
- Elofsson, Mikael (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- Elsevier BV, 2015
- 2015
- Engelska.
-
Ingår i: European Journal of Medicinal Chemistry. - : Elsevier BV. - 0223-5234 .- 1768-3254. ; 95, s. 546-551
- Relaterad länk:
-
https://doi.org/10.1...
-
visa fler...
-
https://umu.diva-por... (primary) (Raw object)
-
https://doi.org/10.1...
-
https://urn.kb.se/re...
-
https://doi.org/10.1...
-
http://kipublication...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- Protein ADP-ribosylation is a post-translational modification involved in DNA repair, protein degradation, transcription regulation, and epigenetic events. Intracellular ADP-ribosylation is catalyzed predominantly by ADP-ribosyltransferases with diphtheria toxin homology (ARTDs). The most prominent member of the ARTD family, poly(ADP-ribose) polymerase-1 (ARTD1/PARP1) has been a target for cancer drug development for decades. Current PARP inhibitors are generally non-selective, and inhibit the mono-ADP-ribosyltransferases with low potency. Here we describe the synthesis of acylated amino benzamides and screening against the mono-ADP-ribosyltransferases ARTD7/PARP15, ARTD8/PARP14, ARTD10/PARP10, and the poly-ADP-ribosyltransferase ARTD1/PARP1. The most potent compound inhibits ARTD10 with sub-micromolar IC50.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinsk bioteknologi -- Medicinsk bioteknologi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Medical Biotechnology -- Medical Biotechnology (hsv//eng)
Nyckelord
- Mono-ADP-ribosyltransferase
- mART
- Poly(ADP-ribose) polymerase
- Diphtheria toxin-like ADP-ribosyltransferase
- ARTD inhibitor
- PARP inhibitor
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Ekblad, Torun
-
Lindgren, Anders ...
-
Andersson, C. Da ...
-
Caraballo, Remi
-
Thorsell, Ann-Ge ...
-
Karlberg, Tobias
-
visa fler...
-
Spjut, Sara
-
Linusson, Anna
-
Schuler, Herwig
-
Elofsson, Mikael
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinsk biotek ...
-
och Medicinsk biotek ...
- Artiklar i publikationen
-
European Journal ...
- Av lärosätet
-
Umeå universitet
-
Karolinska Institutet