Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:umu-191611" >
THCz :
THCz : Small molecules with antimicrobial activity that block cell wall lipid intermediates
-
Reithuber, Elisabeth (författare)
-
- Wixe, Torbjörn (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen
-
Ludwig, Kevin C. (författare)
-
visa fler...
-
Muller, Anna (författare)
-
- Uvell, Hanna (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen
-
Grein, Fabian (författare)
-
- Lindgren, Anders E. G. (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen
-
- Muschiol, Sandra (författare)
- Karolinska Institutet
-
Nannapaneni, Priyanka (författare)
-
- Eriksson, Anna U. (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen
-
Schneider, Tanja (författare)
-
Normark, Staffan (författare)
-
- Henriques-Normark, Birgitta (författare)
- Karolinska Institutet
-
- Almqvist, Fredrik (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen
-
Mellroth, Peter (författare)
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- 2021-11-16
- 2021
- Engelska.
-
Ingår i: Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. - : National Academy of Sciences of the United States of America. - 0027-8424 .- 1091-6490. ; 118:47
- Relaterad länk:
-
https://doi.org/10.1...
-
visa fler...
-
https://umu.diva-por... (primary) (Raw object)
-
https://www.pnas.org...
-
https://urn.kb.se/re...
-
https://doi.org/10.1...
-
http://kipublication...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- Emerging antibiotic resistance demands identification of novel antibacterial compound classes. A bacterial whole-cell screen based on pneumococcal autolysin-mediated lysis induction was developed to identify potential bacterial cell wall synthesis inhibitors. A hit class comprising a 1-amino substituted tetrahydrocarbazole (THCz) scaffold, containing two essential amine groups, displayed bactericidal activity against a broad range of gram-positive and selected gram-negative pathogens in the low micromolar range. Mode of action studies revealed that THCz inhibit cell envelope synthesis by targeting undecaprenyl pyrophosphate-containing lipid intermediates and thus simultaneously inhibit peptidoglycan, teichoic acid, and polysaccharide capsule biosynthesis. Resistance did not readily develop in vitro, and the ease of synthesizing and modifying these small molecules, as compared to natural lipid II-binding antibiotics, makes THCz promising scaffolds for development of cell wall-targeting antimicrobials.
Ämnesord
- NATURVETENSKAP -- Biologi -- Mikrobiologi (hsv//swe)
- NATURAL SCIENCES -- Biological Sciences -- Microbiology (hsv//eng)
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Mikrobiologi inom det medicinska området (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Microbiology in the medical area (hsv//eng)
Nyckelord
- Streptococcus pneumoniae
- antibiotic resistance
- antimicrobials
- cell wall biosynthesis
- tetrahydrocarbazole
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Reithuber, Elisa ...
-
Wixe, Torbjörn
-
Ludwig, Kevin C.
-
Muller, Anna
-
Uvell, Hanna
-
Grein, Fabian
-
visa fler...
-
Lindgren, Anders ...
-
Muschiol, Sandra
-
Nannapaneni, Pri ...
-
Eriksson, Anna U ...
-
Schneider, Tanja
-
Normark, Staffan
-
Henriques-Normar ...
-
Almqvist, Fredri ...
-
Mellroth, Peter
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- NATURVETENSKAP
-
NATURVETENSKAP
-
och Biologi
-
och Mikrobiologi
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinska och f ...
-
och Mikrobiologi ino ...
- Artiklar i publikationen
-
Proceedings of t ...
- Av lärosätet
-
Umeå universitet
-
Karolinska Institutet