Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:umu-208264" >
Structure-activity ...
-
Vidal-Albalat, AndreuUmeå universitet,Kemiska institutionen
(författare)
Structure-activity relationships reveal beneficial selectivity profiles of inhibitors targeting acetylcholinesterase of disease-transmitting mosquitoes
- Artikel/kapitelEngelska2023
Förlag, utgivningsår, omfång ...
-
American Chemical Society (ACS),2023
-
electronicrdacarrier
Nummerbeteckningar
-
LIBRIS-ID:oai:DiVA.org:umu-208264
-
https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:umu:diva-208264URI
-
https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.3c00234DOI
Kompletterande språkuppgifter
-
Språk:engelska
-
Sammanfattning på:engelska
Ingår i deldatabas
Klassifikation
-
Ämneskategori:ref swepub-contenttype
-
Ämneskategori:art swepub-publicationtype
Anmärkningar
-
Insecticide resistance jeopardizes the prevention of infectious diseases such as malaria and dengue fever by vector control of disease-transmitting mosquitoes. Effective new insecticidal compounds with minimal adverse effects on humans and the environment are therefore urgently needed. Here, we explore noncovalent inhibitors of the well-validated insecticidal target acetylcholinesterase (AChE) based on a 4-thiazolidinone scaffold. The 4-thiazolidinones inhibit AChE1 from the mosquitoes Anopheles gambiae and Aedes aegypti at low micromolar concentrations. Their selectivity depends primarily on the substitution pattern of the phenyl ring; halogen substituents have complex effects. The compounds also feature a pendant aliphatic amine that was important for activity; little variation of this group is tolerated. Molecular docking studies suggested that the tight selectivity profiles of these compounds are due to competition between two binding sites. Three 4-thiazolidinones tested for in vivo insecticidal activity had similar effects on disease-transmitting mosquitoes despite a 10-fold difference in their in vitro activity.
Ämnesord och genrebeteckningar
Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)
-
Kindahl, Tomas,1980-Umeå universitet,Kemiska institutionen(Swepub:umu)toskil02
(författare)
-
Rajeshwari, RajeshwariUmeå universitet,Kemiska institutionen(Swepub:umu)rara0074
(författare)
-
Lindgren, CeciliaUmeå universitet,Kemiska institutionen(Swepub:umu)celi0013
(författare)
-
Forsgren, NinaCBRN Defence and Security, Swedish Defence Research Agency, Umeå, Sweden
(författare)
-
Kitur, StanleyCentre for Biotechnology Research and Development, Kenya Medical Research Institute, Nairobi, Kenya
(författare)
-
Tengo, Laura SelaCentre for Biotechnology Research and Development, Kenya Medical Research Institute, Nairobi, Kenya
(författare)
-
Ekström, FredrikCBRN Defence and Security, Swedish Defence Research Agency, Umeå, Sweden
(författare)
-
Kamau, LunaCentre for Biotechnology Research and Development, Kenya Medical Research Institute, Nairobi, Kenya
(författare)
-
Linusson, Anna,1970-Umeå universitet,Kemiska institutionen(Swepub:umu)analin99
(författare)
-
Umeå universitetKemiska institutionen
(creator_code:org_t)
Sammanhörande titlar
-
Ingår i:Journal of Medicinal Chemistry: American Chemical Society (ACS)66:9, s. 6333-63530022-26231520-4804
Internetlänk
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Vidal-Albalat, A ...
-
Kindahl, Tomas, ...
-
Rajeshwari, Raje ...
-
Lindgren, Cecili ...
-
Forsgren, Nina
-
Kitur, Stanley
-
visa fler...
-
Tengo, Laura Sel ...
-
Ekström, Fredrik
-
Kamau, Luna
-
Linusson, Anna, ...
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- NATURVETENSKAP
-
NATURVETENSKAP
-
och Kemi
-
och Organisk kemi
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinska och f ...
-
och Läkemedelskemi
- Artiklar i publikationen
-
Journal of Medic ...
- Av lärosätet
-
Umeå universitet