Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:umu-220319" >
Exploring the dispe...
Exploring the dispersion and electrostatic components in arene-arene interactions between ligands and G4 DNA to develop G4-ligands
-
- Andréasson, Måns, 1994- (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen
-
- Donzel, Maxime (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen
-
- Abrahamsson, Alva (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen
-
visa fler...
-
- Berner, Andreas (författare)
- Umeå universitet,Institutionen för medicinsk kemi och biofysik
-
- Doimo, Mara (författare)
- Umeå universitet,Institutionen för medicinsk kemi och biofysik,Clinical Genetics Unit, Department of Women and Children’s Health, Padua University, Padua, Italy
-
- Quiroga, Anna (författare)
- Umeå universitet,Institutionen för medicinsk kemi och biofysik
-
- Eriksson, Anna U. (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen
-
- Chao, Yu-Kai (författare)
- Mechanistic and Structural Biology, Discovery Sciences, R&D, AstraZeneca, Cambridge, United Kingdom
-
- Overman, Jeroen (författare)
- Mechanistic and Structural Biology, Discovery Sciences, R&D, AstraZeneca, Cambridge, United Kingdom
-
- Pemberton, Nils (författare)
- Medicinal Chemistry, Research and Early Development, Respiratory and Immunology (R&I), Bio Pharmaceuticals R&D, AstraZeneca, Gothenburg, Sweden
-
- Wanrooij, Sjoerd (författare)
- Umeå universitet,Institutionen för medicinsk kemi och biofysik
-
- Chorell, Erik (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- American Chemical Society (ACS), 2024
- 2024
- Engelska.
-
Ingår i: Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society (ACS). - 0022-2623 .- 1520-4804. ; 67:3, s. 2202-2219
- Relaterad länk:
-
https://doi.org/10.1...
-
visa fler...
-
https://umu.diva-por... (primary) (Raw object)
-
https://urn.kb.se/re...
-
https://doi.org/10.1...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- G-Quadruplex (G4) DNA structures are important regulatory elements in central biological processes. Small molecules that selectively bind and stabilize G4 structures have therapeutic potential, and there are currently >1000 known G4 ligands. Despite this, only two G4 ligands ever made it to clinical trials. In this work, we synthesized several heterocyclic G4 ligands and studied their interactions with G4s (e.g., G4s from the c-MYC, c-KIT, and BCL-2 promoters) using biochemical assays. We further studied the effect of selected compounds on cell viability, the effect on the number of G4s in cells, and their pharmacokinetic properties. This identified potent G4 ligands with suitable properties and further revealed that the dispersion component in arene-arene interactions in combination with electron-deficient electrostatics is central for the ligand to bind with the G4 efficiently. The presented design strategy can be applied in the further development of G4-ligands with suitable properties to explore G4s as therapeutic targets.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Läkemedelskemi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Medicinal Chemistry (hsv//eng)
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Andréasson, Måns ...
-
Donzel, Maxime
-
Abrahamsson, Alv ...
-
Berner, Andreas
-
Doimo, Mara
-
Quiroga, Anna
-
visa fler...
-
Eriksson, Anna U ...
-
Chao, Yu-Kai
-
Overman, Jeroen
-
Pemberton, Nils
-
Wanrooij, Sjoerd
-
Chorell, Erik
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinska och f ...
-
och Läkemedelskemi
- Artiklar i publikationen
-
Journal of Medic ...
- Av lärosätet
-
Umeå universitet