Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:umu-84774" >
Chemical Probes to ...
Chemical Probes to Study ADP-Ribosylation : Synthesis and Biochemical Evaluation of Inhibitors of the Human ADP-Ribosyltransferase ARTD3/PARP3
-
- Lindgren, Anders E. G. (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen
-
- Karlberg, Tobias (författare)
- Karolinska Institutet
-
- Ekblad, Torun (författare)
- Karolinska Institutet
-
visa fler...
-
- Spjut, Sara (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen
-
- Thorsell, Ann-Gerd (författare)
- Karolinska Institutet
-
- Andersson, C. David (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen
-
- Nhan, Ton Tong (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen
-
- Hellsten, Victor (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen
-
Weigelt, Johan (författare)
-
- Linusson, Anna (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen
-
- Schuler, Herwig (författare)
- Karolinska Institutet
-
- Elofsson, Mikael (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- 2013-11-22
- 2013
- Engelska.
-
Ingår i: Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society (ACS). - 0022-2623 .- 1520-4804. ; 56:23, s. 9556-9568
- Relaterad länk:
-
https://urn.kb.se/re...
-
visa fler...
-
https://doi.org/10.1...
-
http://kipublication...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- The racemic 3-(4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-2-yl)-N-[1-(pyridin-2-yl)ethyl]propanamide, 1, has previously been identified as a potent but unselective inhibitor of diphtheria toxin-like ADP-ribosyltransferase 3 (ARTD3). Herein we describe synthesis and evaluation of SS compounds in this class. It was found that the stereochemistry is of great importance for both selectivity and potency and that substituents on the phenyl ring resulted in poor solubility. Certain variations at the meso position were tolerated and caused a large shift in the binding pose. Changes to the ethylene linker that connects the quinazolinone to the amide were also investigated but proved detrimental to binding. By combination of synthetic organic chemistry and structure-based design, two selective inhibitors of ARTD3 were discovered.
Ämnesord
- NATURVETENSKAP -- Kemi (hsv//swe)
- NATURAL SCIENCES -- Chemical Sciences (hsv//eng)
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinsk bioteknologi -- Medicinsk bioteknologi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Medical Biotechnology -- Medical Biotechnology (hsv//eng)
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Lindgren, Anders ...
-
Karlberg, Tobias
-
Ekblad, Torun
-
Spjut, Sara
-
Thorsell, Ann-Ge ...
-
Andersson, C. Da ...
-
visa fler...
-
Nhan, Ton Tong
-
Hellsten, Victor
-
Weigelt, Johan
-
Linusson, Anna
-
Schuler, Herwig
-
Elofsson, Mikael
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- NATURVETENSKAP
-
NATURVETENSKAP
-
och Kemi
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinsk biotek ...
-
och Medicinsk biotek ...
- Artiklar i publikationen
-
Journal of Medic ...
- Av lärosätet
-
Umeå universitet
-
Karolinska Institutet