Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-131961" >
Surface Plasmon Res...
-
de Kloe, Gerdien E
(författare)
Surface Plasmon Resonance Biosensor Based Fragment Screening Using Acetylcholine Binding Protein Identifies Ligand Efficiency Hot Spots (LE Hot Spots) by Deconstruction of Nicotinic Acetylcholine Receptor α7 Ligands
- Artikel/kapitelEngelska2010
Förlag, utgivningsår, omfång ...
-
2010-09-09
-
American Chemical Society (ACS),2010
-
printrdacarrier
Nummerbeteckningar
-
LIBRIS-ID:oai:DiVA.org:uu-131961
-
https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-131961URI
-
https://doi.org/10.1021/jm100834yDOI
Kompletterande språkuppgifter
-
Språk:engelska
-
Sammanfattning på:engelska
Ingår i deldatabas
Klassifikation
-
Ämneskategori:ref swepub-contenttype
-
Ämneskategori:art swepub-publicationtype
Anmärkningar
-
The soluble acetylcholine binding protein (AChBP) is a homologue of the ligand-binding domain of the nicotinic acetylcholine receptors (nAChR). To guide future fragment-screening using surface plasmon resonance (SPR) biosensor technology as a label-free, direct binding, biophysical screening assay, a focused fragment library was generated based on deconstruction of a set of α7 nAChR selective quinuclidine containing ligands with nanomolar affinities. The interaction characteristics of the fragments and the parent compounds with AChBP were evaluated using an SPR biosensor assay. The data obtained from this direct binding assay correlated well with data from the reference radioligand displacement assay. Ligand efficiencies for different (structural) groups of fragments in the library were correlated to binding with distinct regions of the binding pocket, thereby identifying ligand efficiency hot spots (LE hot spots). These hot spots can be used to identity the most promising hit fragments in a large scale fragment library screen.
Ämnesord och genrebeteckningar
Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)
-
Retra, Kim
(författare)
-
Geitmann, Matthis
(författare)
-
Källblad, Per
(författare)
-
Nahar, Tariq
(författare)
-
van Elk, René
(författare)
-
Smit, August B
(författare)
-
van Muijlwijk-Koezen, Jacqueline E
(författare)
-
Leurs, Rob
(författare)
-
Irth, Hubertus
(författare)
-
Danielson, U. Helena,1959-Uppsala universitet,Biokemi,U Helena Danielson(Swepub:uu)helenads
(författare)
-
de Esch, Iwan J P
(författare)
-
Uppsala universitetBiokemi
(creator_code:org_t)
Sammanhörande titlar
-
Ingår i:Journal of Medicinal Chemistry: American Chemical Society (ACS)53:19, s. 7192-72010022-26231520-4804
Internetlänk
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
de Kloe, Gerdien ...
-
Retra, Kim
-
Geitmann, Matthi ...
-
Källblad, Per
-
Nahar, Tariq
-
van Elk, René
-
visa fler...
-
Smit, August B
-
van Muijlwijk-Ko ...
-
Leurs, Rob
-
Irth, Hubertus
-
Danielson, U. He ...
-
de Esch, Iwan J ...
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinska och f ...
-
och Farmaceutiska ve ...
- Artiklar i publikationen
-
Journal of Medic ...
- Av lärosätet
-
Uppsala universitet