Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-137520" >
P2 '-truncated BACE...
P2 '-truncated BACE-1 inhibitors with a novel hydroxethylene-like core
-
- Adrian Meredith, Jenny, 1971- (författare)
- Stockholms universitet,Institutionen för organisk kemi,Bertil Samuelsson
-
- Björklund, Catarina, 1981- (författare)
- Stockholms universitet,Institutionen för organisk kemi,Bertil Samuelsson
-
- Adolfsson, Hans (författare)
- Stockholms universitet,Institutionen för organisk kemi,Hans Adolfsson
-
visa fler...
-
Jansson, Katarina (författare)
-
- Hallberg, Anders (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi,Institutionen för läkemedelskemi, Uppsala universitet
-
Rosenquist, Åsa (författare)
-
- Samuelsson, Bertil (författare)
- Stockholms universitet,Institutionen för organisk kemi
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- Elsevier BV, 2010
- 2010
- Engelska.
-
Ingår i: European Journal of Medicinal Chemistry. - : Elsevier BV. - 0223-5234 .- 1768-3254. ; 45:2, s. 542-554
- Relaterad länk:
-
https://urn.kb.se/re...
-
visa fler...
-
https://doi.org/10.1...
-
https://urn.kb.se/re...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- Highly potent BACE-1 protease inhibitors derived from a novel hydroxyethylene-like core structure were recently developed by our group using X-ray crystal structure data and molecular modelling. In a continuation of this work guided by molecular modelling we have explored a truncated core motif where the P2' amide group is replaced by an ether linkage resulting in a set of alkoxy, aryloxy and alkylaryl groups, with the overall aim to reduce molecular weight and the number of amide bonds to increase permeability and bestow the inhibitors with drug-like features. The most potent of these inhibitors displayed a BACE-I IC50 value of 140 nM. The synthesis of these BACE-I inhibitors utilizes readily available starting materials, furnishing the target compounds in good overall yields.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Läkemedelskemi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Medicinal Chemistry (hsv//eng)
Nyckelord
- BACE-1
- BACE
- beta-Secretase
- Asp2
- Memapsin
- PI
- MEDICINE
- MEDICIN
- Pharmaceutical chemistry
- organisk kemi
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas