Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-14261" >
Design, synthesis a...
-
Nurbo, JohannaUppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi
(författare)
Design, synthesis and evaluation of peptide inhibitors of Mycobacterium tuberculosis ribonucleotide reductase
- Artikel/kapitelEngelska2007
Förlag, utgivningsår, omfång ...
-
2007
-
Wiley,2007
-
printrdacarrier
Nummerbeteckningar
-
LIBRIS-ID:oai:DiVA.org:uu-14261
-
https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-14261URI
-
https://doi.org/10.1002/psc.906DOI
Kompletterande språkuppgifter
-
Språk:engelska
-
Sammanfattning på:engelska
Ingår i deldatabas
Klassifikation
-
Ämneskategori:ref swepub-contenttype
-
Ämneskategori:art swepub-publicationtype
Anmärkningar
-
Mycobacterium tuberculosis ribonucleotide reductase (RNR) is a potential target for new antitubercular drugs. Herein we describe the synthesis and evaluation of peptide inhibitors of RNR derived from the C-terminus of the small subunit of M. tuberculosis RNR. An N-terminal truncation, an alanine scan and a novel statistical molecular design (SMD) approach based on the heptapeptide Ac-Glu-Asp-Asp-Asp-Trp-Asp-Phe-OH were applied in this study. The alanine scan showed that TrP5 and Phe7 were important for inhibitory potency. A quantitative structure relationship (QSAR) model was developed based on the synthesized peptides which showed that a negative charge in positions 2, 3, and 6 is beneficial for inhibitory potency. Finally, in position 5 the model coefficients indicate that there is room for a larger side chain., as compared to Trp5.
Ämnesord och genrebeteckningar
Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)
-
Roos, Annette KUppsala universitet,Strukturell molekylärbiologi(Swepub:uu)anroo424
(författare)
-
Muthas, DanielUppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi(Swepub:uu)damut049
(författare)
-
Wahlström, ErikUppsala universitet,Strukturell molekylärbiologi
(författare)
-
Ericsson, Daniel JUppsala universitet,Strukturell molekylärbiologi
(författare)
-
Lundstedt, TorbjörnUppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi(Swepub:uu)tolun677
(författare)
-
Unge, TorstenUppsala universitet,Strukturell molekylärbiologi(Swepub:uu)torsunge
(författare)
-
Karlén, AndersUppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi(Swepub:uu)anderskl
(författare)
-
Uppsala universitetInstitutionen för läkemedelskemi
(creator_code:org_t)
Sammanhörande titlar
-
Ingår i:Journal of Peptide Science: Wiley13:12, s. 822-8321075-26171099-1387
Internetlänk
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas