Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-211228" >
Design and optimiza...
Design and optimization of pyrazinecarboxamide-based inhibitors of diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) leading to a clinical candidate dimethylpyrazinecarboxamide phenylcyclohexylacetic acid (AZD7687)
-
Barlind, Jonas G (författare)
-
Bauer, Udo A (författare)
-
Birch, Alan M (författare)
-
visa fler...
-
Birtles, Susan (författare)
-
Buckett, Linda K (författare)
-
Butlin, Roger J (författare)
-
Davies, Robert D M (författare)
-
- Eriksson, Jan W (författare)
- Department of Molecular and Clinical Medicine, Sahlgrenska University Hospital, Gothenburg, Sweden
-
Hammond, Clare D (författare)
-
Hovland, Ragnar (författare)
-
Johannesson, Petra (författare)
-
Johansson, Magnus J (författare)
-
Kemmitt, Paul D (författare)
-
Lindmark, Bo T (författare)
-
Morentin Gutierrez, Pablo (författare)
-
Noeske, Tobias A (författare)
-
Nordin, Andreas (författare)
-
O'Donnell, Charles J (författare)
-
Petersson, Annika U (författare)
-
Redzic, Alma (författare)
-
Turnbull, Andrew V (författare)
-
Vinblad, Johanna (författare)
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- 2012-11-21
- 2012
- Engelska.
-
Ingår i: Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society (ACS). - 0022-2623 .- 1520-4804. ; 55:23, s. 10610-10629
- Relaterad länk:
-
https://urn.kb.se/re...
-
visa fler...
-
https://doi.org/10.1...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- A new series of pyrazinecarboxamide DGAT1 inhibitors was designed to address the need for a candidate drug with good potency, selectivity, and physical and DMPK properties combined with a low predicted dose in man. Rational design and optimization of this series led to the discovery of compound 30 (AZD7687), which met the project objectives for potency, selectivity, in particular over ACAT1, solubility, and preclinical PK profiles. This compound showed the anticipated excellent pharmacokinetic properties in human volunteers.
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Barlind, Jonas G
-
Bauer, Udo A
-
Birch, Alan M
-
Birtles, Susan
-
Buckett, Linda K
-
Butlin, Roger J
-
visa fler...
-
Davies, Robert D ...
-
Eriksson, Jan W
-
Hammond, Clare D
-
Hovland, Ragnar
-
Johannesson, Pet ...
-
Johansson, Magnu ...
-
Kemmitt, Paul D
-
Lindmark, Bo T
-
Morentin Gutierr ...
-
Noeske, Tobias A
-
Nordin, Andreas
-
O'Donnell, Charl ...
-
Petersson, Annik ...
-
Redzic, Alma
-
Turnbull, Andrew ...
-
Vinblad, Johanna
-
visa färre...
- Artiklar i publikationen
-
Journal of Medic ...
- Av lärosätet
-
Uppsala universitet