Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-214038" >
Design and Synthesi...
Design and Synthesis of P1-P3 Macrocyclic Tertiary-Alcohol-Comprising HIV-1 Protease Inhibitors
-
- Joshi, Advait (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi
-
- Véron, Jean-Baptiste (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi
-
- Unge, Johan (författare)
- Lund University,Lunds universitet,MAX IV-laboratoriet,MAX IV Laboratory
-
visa fler...
-
Rosenquist, Asa (författare)
-
Wallberg, Hans (författare)
-
Samuelsson, Bertil (författare)
-
- Hallberg, Anders (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi
-
- Larhed, Mats (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- 2013-11-11
- 2013
- Engelska.
-
Ingår i: Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society (ACS). - 0022-2623 .- 1520-4804. ; 56:22, s. 8999-9007
- Relaterad länk:
-
https://doi.org/10.1...
-
visa fler...
-
http://dx.doi.org/10...
-
https://urn.kb.se/re...
-
https://doi.org/10.1...
-
https://lup.lub.lu.s...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- To study P1-P3 macrocyclizations of previously reported tertiary-alcohol-comprising HIV-1 protease inhibitors (PIs), three new 14- and 15-member macrocyclic PIs were designed, synthesized by ring-closing metathesis, and evaluated alongside with 10 novel linear PIs. Cocrystallized complexes of the macrocyclic PIs and the HIV-1 protease are presented, analyzed, and discussed. The macrocyclic structures exhibited higher activities than the linear precursors with K-i and EC50 values down to 3.1 nM and 0.37 mu M, respectively.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Läkemedelskemi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Medicinal Chemistry (hsv//eng)
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas