Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-223527" >
The Versatile Natur...
The Versatile Nature of the 6-Aminoquinolone Scaffold : Identification of Submicromolar Hepatitis C Virus NS5B Inhibitors
-
Manfroni, Giuseppe (författare)
-
Cannalire, Rolando (författare)
-
Barreca, Maria Letizia (författare)
-
visa fler...
-
Kaushik-Basu, Neerja (författare)
-
Leyssen, Pieter (författare)
-
- Winquist, Johan (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för kemi - BMC
-
Iraci, Nunzio (författare)
-
Manvar, Dinesh (författare)
-
Paeshuyse, Jan (författare)
-
Guhamazumder, Rupa (författare)
-
Basu, Amartya (författare)
-
Sabatini, Stefano (författare)
-
Tabarrini, Oriana (författare)
-
- Danielson, U. Helena (författare)
- Uppsala universitet,Biokemi
-
Neyts, Johan (författare)
-
Cecchetti, Violetta (författare)
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- 2013-11-06
- 2014
- Engelska.
-
Ingår i: Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society (ACS). - 0022-2623 .- 1520-4804. ; 57:5, s. 1952-1963
- Relaterad länk:
-
https://europepmc.or...
-
visa fler...
-
https://urn.kb.se/re...
-
https://doi.org/10.1...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- We have previously reported that the 6-aminoquinolone chemotype is a privileged scaffold to obtain antibacterial and antiviral agents. Herein we describe the design, synthesis, and enzymatic and cellular characterization of new 6-aminoquinolone derivatives as potent inhibitors of NS5B polymerase, an attractive and viable therapeutic target to develop safe anti-HCV agents. The 6-amino-7-[4-(2-pyridinyl)-1-piperazinyl]quinolone derivative 8 proved to be the best compound of this series, exhibiting an IC50 value of 0.069 mu M against NS5B polymerase and selective antiviral effect (EC50 = 3.03 mu M) coupled with the absence of any cytostatic effect (CC50 > 163 mu M; SI > 54) in Huh 9-13 cells carrying a HCV genotype 1b, as measured by MTS assay. These results indicate that the 6-aminoquinolone scaffold is worthy of further investigation in the context of NS5B-targeted HCV drug discovery programs.
Ämnesord
- NATURVETENSKAP -- Kemi (hsv//swe)
- NATURAL SCIENCES -- Chemical Sciences (hsv//eng)
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Manfroni, Giusep ...
-
Cannalire, Rolan ...
-
Barreca, Maria L ...
-
Kaushik-Basu, Ne ...
-
Leyssen, Pieter
-
Winquist, Johan
-
visa fler...
-
Iraci, Nunzio
-
Manvar, Dinesh
-
Paeshuyse, Jan
-
Guhamazumder, Ru ...
-
Basu, Amartya
-
Sabatini, Stefan ...
-
Tabarrini, Orian ...
-
Danielson, U. He ...
-
Neyts, Johan
-
Cecchetti, Viole ...
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- NATURVETENSKAP
-
NATURVETENSKAP
-
och Kemi
- Artiklar i publikationen
-
Journal of Medic ...
- Av lärosätet
-
Uppsala universitet