Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-231333" >
Synthesis and Label...
Synthesis and Labelling of a Piperazine-Based Library of 11C-Labeled Ligands for Imaging of the Vesicular Acetylcholine Transporter
-
- Bergman, Sara (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi,Plattformen för preklinisk PET
-
- Estrada, Sergio (författare)
- Uppsala universitet,Plattformen för preklinisk PET
-
- Hall, Håkan (författare)
- Uppsala universitet,Plattformen för preklinisk PET
-
visa fler...
-
- Rahman, Rashidur (författare)
- Uppsala universitet,Plattformen för preklinisk PET
-
- Blomgren, Andreas (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi
-
- Larhed, Mats (författare)
- Uppsala universitet,Plattformen för preklinisk PET,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi
-
- Svedberg, Marie (författare)
- Uppsala universitet,Plattformen för preklinisk PET,Fysikalisk-organisk kemi
-
- Thibblin, Alf (författare)
- Uppsala universitet,Plattformen för preklinisk PET
-
- Wångsell, Fredrik (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi
-
- Antoni, Gunnar (författare)
- Uppsala universitet,Plattformen för preklinisk PET,Enheten för onkologi
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- 2014-07-03
- 2014
- Engelska.
-
Ingår i: Journal of labelled compounds & radiopharmaceuticals. - : Wiley. - 0362-4803 .- 1099-1344. ; 57:8, s. 525-532
- Relaterad länk:
-
https://urn.kb.se/re...
-
visa fler...
-
https://doi.org/10.1...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- The cholinergic system is involved in neurodegenerative diseases, and visualization of cholinergic innervations with positron emission tomography (PET) would be a useful tool in understanding these diseases. A ligand for the vesicular acetylcholine transporter (VAChT), acknowledged as a marker for cholinergic neurons, could serve as such a PET tracer. The aim was to find a VAChT PET tracer using a library concept to create a small but diverse library of labeled compounds. From the same precursor and commercially available aryl iodides 6a-f, six potential VAChT PET tracers, [C-11]-(+/-)5a-f, were C-11-labeled by a palladium (0)-mediated aminocarbonylation, utilizing a standard protocol. The labeled compounds [C-11]-(+/-)5a-f were obtained in radiochemical purities >95% with decay-corrected radiochemical yields and specific radioactivities between 4-25% and 124-597 GBq/mu mol, respectively. Autoradiography studies were then conducted to assess the compounds binding selectivity for VAChT. Labeled compounds [C-11]-(+/-)5d and [C-11]-(+/-)5e showed specific binding but not enough to permit further preclinical studies. To conclude, a general method for a facile synthesis and labeling of a small piperazine-based library of potential PET tracers for imaging of VAChT was shown, and in upcoming work, another scaffold will be explored using this approach.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Klinisk medicin -- Radiologi och bildbehandling (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Clinical Medicine -- Radiology, Nuclear Medicine and Medical Imaging (hsv//eng)
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Läkemedelskemi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Medicinal Chemistry (hsv//eng)
Nyckelord
- vesicular acetylcholine transporter
- carbonylation
- PET
- library
- C-11-labeling
- vesamicol
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Bergman, Sara
-
Estrada, Sergio
-
Hall, Håkan
-
Rahman, Rashidur
-
Blomgren, Andrea ...
-
Larhed, Mats
-
visa fler...
-
Svedberg, Marie
-
Thibblin, Alf
-
Wångsell, Fredri ...
-
Antoni, Gunnar
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Klinisk medicin
-
och Radiologi och bi ...
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinska och f ...
-
och Läkemedelskemi
- Artiklar i publikationen
-
Journal of label ...
- Av lärosätet
-
Uppsala universitet