Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-24860" >
Phenylglycine as a ...
Phenylglycine as a Novel P2 Scaffold in Hepatitis C Virus NS3 Protease Inhibitors
-
- Örtqvist, Pernilla (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi
-
- Peterson, Shane D. (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi
-
- Åkerblom, Eva (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi
-
visa fler...
-
- Gossas, Thomas (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för naturvetenskaplig biokemi
-
- Sabnis, Yogesh A. (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi
-
- Fransson, Rebecca (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi
-
- Lindeberg, Gunnar (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi
-
- Danielson, U. Helena (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för naturvetenskaplig biokemi
-
- Karlén, Anders (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi
-
- Sandström, Anja (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- Elsevier BV, 2007
- 2007
- Engelska.
-
Ingår i: Bioorganic & Medicinal Chemistry. - : Elsevier BV. - 0968-0896 .- 1464-3391. ; 15:3, s. 1448-1474
- Relaterad länk:
-
https://urn.kb.se/re...
-
visa fler...
-
https://doi.org/10.1...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- Molecular modeling and inhibitory potencies of tetrapeptide protease inhibitors of HCV NS3 proposed phenylglycine as a new promising P2 residue. The results suggest that phenylglycine might be capable of interacting with the NS3 (protease-helicase/NTPase) in ways not possible for the common P2 proline-based inhibitors. Thus, a series of tripeptides, both linear and macrocyclic, based on p-hydroxy-phenylglycine in the P2 position were prepared and their inhibitory effect determined. When the p-hydroxy group was replaced by methoxy, isoquinolin-, or quinolinyloxy functions, inhibitors with improved potencies were obtained. The P2 phenylglycine-based inhibitors were further optimized by C-terminal extension to acyl sulfonamides and by P1–P3 cyclization, which gave products with inhibition constants in the nanomolar range (75 nM).
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Farmaceutiska vetenskaper (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Pharmaceutical Sciences (hsv//eng)
Nyckelord
- HCV
- Phenylglycine
- Protease inhibitor
- Acyl sulfonamide
- PHARMACY
- FARMACI
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Örtqvist, Pernil ...
-
Peterson, Shane ...
-
Åkerblom, Eva
-
Gossas, Thomas
-
Sabnis, Yogesh A ...
-
Fransson, Rebecc ...
-
visa fler...
-
Lindeberg, Gunna ...
-
Danielson, U. He ...
-
Karlén, Anders
-
Sandström, Anja
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinska och f ...
-
och Farmaceutiska ve ...
- Artiklar i publikationen
-
Bioorganic & Med ...
- Av lärosätet
-
Uppsala universitet