Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-258781" >
Optimization and Ev...
-
Russo, FrancescoUppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi
(författare)
Optimization and Evaluation of 5-Styryl-Oxathiazol-2-one Mycobacterium tuberculosis Proteasome Inhibitors as Potential Antitubercular Agents
- Artikel/kapitelEngelska2015
Förlag, utgivningsår, omfång ...
-
2015-04-17
-
Wiley,2015
-
electronicrdacarrier
Nummerbeteckningar
-
LIBRIS-ID:oai:DiVA.org:uu-258781
-
https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-258781URI
-
https://doi.org/10.1002/open.201500001DOI
Kompletterande språkuppgifter
-
Språk:engelska
-
Sammanfattning på:engelska
Ingår i deldatabas
Klassifikation
-
Ämneskategori:ref swepub-contenttype
-
Ämneskategori:art swepub-publicationtype
Anmärkningar
-
This is the first report of 5-styryl-oxathiazol-2-ones as inhibitors of the Mycobacterium tuberculosis (Mtb) proteasome. As part of the study, the structure-activity relationship of oxathiazolones as Mtb proteasome inhibitors has been investigated. Furthermore, the prepared compounds displayed a good selectivity profile for Mtb compared to the human proteasome. The 5-styryl-oxathiazol-2-one inhibitors identified showed little activity against replicating Mtb, but were rapidly bactericidal against nonreplicating bacteria. (E)-5-(4-Chlorostyryl)-1,3,4-oxathiazol-2-one) was most effective, reducing the colony-forming units (CFU)/mL below the detection limit in only seven days at all concentrations tested. The results suggest that this new class of Mtb proteasome inhibitors has the potential to be further developed into novel antitubercular agents for synergistic combination therapies with existing drugs.
Ämnesord och genrebeteckningar
Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)
-
Gising, JohanUppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi(Swepub:uu)jogis451
(författare)
-
Åkerbladh, LindaUppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi(Swepub:uu)linni708
(författare)
-
Roos, Annette K.Uppsala universitet,Struktur- och molekylärbiologi,Science for Life Laboratory, SciLifeLab(Swepub:uu)anroo424
(författare)
-
Naworyta, AgataUppsala universitet,Institutionen för cell- och molekylärbiologi
(författare)
-
Mowbray, Sherry L.Uppsala universitet,Struktur- och molekylärbiologi,Science for Life Laboratory, SciLifeLab(Swepub:uu)shmow020
(författare)
-
Sokolowski, AndersUppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi
(författare)
-
Henderson, Ian
(författare)
-
Alling, Torey
(författare)
-
Bailey, Mai A.
(författare)
-
Files, Megan
(författare)
-
Parish, Tanya
(författare)
-
Karlén, AndersUppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi(Swepub:uu)anderskl
(författare)
-
Larhed, MatsUppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi,Science for Life Laboratory, SciLifeLab(Swepub:uu)matslarh
(författare)
-
Uppsala universitetAvdelningen för organisk farmaceutisk kemi
(creator_code:org_t)
Sammanhörande titlar
-
Ingår i:ChemistryOpen: Wiley4:3, s. 342-3622191-1363
Internetlänk
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Russo, Francesco
-
Gising, Johan
-
Åkerbladh, Linda
-
Roos, Annette K.
-
Naworyta, Agata
-
Mowbray, Sherry ...
-
visa fler...
-
Sokolowski, Ande ...
-
Henderson, Ian
-
Alling, Torey
-
Bailey, Mai A.
-
Files, Megan
-
Parish, Tanya
-
Karlén, Anders
-
Larhed, Mats
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- NATURVETENSKAP
-
NATURVETENSKAP
-
och Kemi
- Artiklar i publikationen
-
ChemistryOpen
- Av lärosätet
-
Uppsala universitet